Пролонговані препарати пеніциліну (бензатинпеніцилін або біцилін) застосовуються для профілактики ревматизму і лікування сифілісу. Феноксиметилпеніцилін не руйнується соляною кислотою шлунка, тому його можна призначати внутрішньо та застосовувати в амбулаторній практиці, як правило — у дітей при лікуванні легких інфекцій верхніх дихальних щляхів (тонзиліт, фарингіт), порожнини рота і пневмококової пневмонії.

Спектр антимікробної дії пеніциліназостабільних пеніцилінів подібний до природніх пеніцилінів, хоча дещо поступається їм в антимікробній активності. Єдиною їх перевагою є стабільність щодо стафілококових бета-лактамаз, у звязку з чим ці напівсинтетичні пеніциліни є препаратами вибору при лікуванні доведеної або передбачуваної стафілококової інфекції (шкіри і м’яких тканин, кісток і суглобів, при ендокардиті та абсцесі мозку). На сьогодні метицилін не рекомендований до використання в клінічній практиці, оскільки у 2–10 % хворих викликає інтерстиціальний нефрит. Оксацилін, не поступаючись в антимікробній активності метициліну, краще переноситься, але при внутрішньому застосуванні відмічається невисока його концентрація в крові, через що препарат слід призначати парентерально, а для перорального застосування краще використовувати клоксацилін або диклоксацилін.

Однією з найбільш поширених груп пеніцилінів у нашій країни залишаються амінопеніциліни. Ампіцилін і амоксицилін характеризуються однаковим спектром антимікробної активності. При цьому ампіцилін існує у формах для парентерального і перорального застосування, амоксицилін вводиться лише внутрішньо. Ампіцилін погано всмоктується при призначенні per os (біодоступність складає 20–40 %), через що в крові створюються не зовсім адекватні концентрації, окрім цього на абсорбцію препарату може суттєво впливати прийом їжі. Біодоступність амоксициліну становить 70–80 %, він краще всмоктується, незалежно від прийому їжі, створюючи в крові і тканинах вищі концентрації.
Амоксицилін є препаратом першого ряду в амбулаторній практиці при лікуванні гострих інфекцій ЛОР органів, нижніх дихальних шляхів (гострий бактеріальний бронхіт, позалікарняна бактеріальна пневмонія), сечовивідних шляхів, деяких інфекціях кишківника (черевний тиф, сальмонельоз), а також при стоматологічних втручаннях як профілактика бактеріального ендокардиту.

Амінопеніциліни недоцільно призначати при лікуванні хронічних або госпітальних інфекцій дихальних та сечовивідних шляхів, оскільки в цьому випадку спостерігається збільшення частоти стійких до цих препаратів штамів бактерій. У таких ситуаціях доцільніше використовувати комбіновані препарати амінопеніцилінів з інгібіторами бета-лактамаз — амоксиклав, ампіцилін+сульбактам.

Антисиньогнійні пеніциліни. Залежно від хімічної структури виділяють карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тикарцилін) і уреїдопеніциліни (піперацилін, азлоцилін, мезлоцилін). Антимікробна активність карбоксипеніцилінів і уреїдопеніцилінів однакова, за винятком Кlebsiela spp. Ці пеніциліни активні щодо P. Aeruginosa. За дією на синьогнійну паличку дані препарати можна розмістити таким чином: азлоцилін = піперацилін > мезлоцилін = тикарцилін > карбеніцилін. Показанням до їх призначення є тяжкі госпітальні інфекції різноманітної локалізації (дихальних, сечовивідних шляхів, інтраабдомінальні, гінекологічні), викликані чутливими мікроорганізмами. Найбільш часто ці препарати в комбінації з аміноглікозидами та фторхінолонами призначаються при лікуванні інфекцій, викликаних P. aeruginosa, а також при підозрі на синьогнійну інфекцію і при змішаній аеробно-анаеробній інфекції.

Антисиньогнійні пеніциліни не слід призначати у вигляді монотерапії через можливий швидкий розвиток стійких штамів. При введенні їх не можна змішувати в розчині з аміноглікозидами.

Необхідно пам’ятати, що всі ін’єкційні форми цих препаратів містять натрій. При призначенні великих доз карбеніциліну відбувається значне надходження натрію до організму та збільшення ризику розвитку гіпокаліємії, що слід враховувати у хворих із хронічною серцевою і нирковою недостатністю. Схильність до кровотеч обумовлена розвитком дисфункції мембран тромбоцитів і частіше спостерігається при застосуванні карбоксипеніцилінів. При лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю або перед операціями перевагу слід надавати уреїдопеніцилінам, а не карбоксипеніцилінам, через ризик розвитку геморагічних ускладнень.

За частотою застосування цефалоспорини посідають одне з перших місць серед усіх антимікробних препаратів. Популярність цих антибіотиків пояснюється такими чинниками: широким спектром антимікробної дії (за винятком ентерококів, хламідій та мікоплазм); бактерицидним механізмом дії; стійкістю до бета-лактамаз стафілококів у препаратів I та II поколінь і грам(–) бактерій у препаратів III та IV поколінь; доброю переносимістю і невеликою частотою побічних проявів; простотою і зручністю дозування.

Класифікація цефалоспоринів заснована на їхньому спектрі антимікробної активності. В клінічній практиці найбільш часто застосовуються цефалоспорини I, II та III поколінь, а в останнє десятиріччя з’явилися препарати цефалоспоринів IV покоління (табл. 1).

Цефалоспорини I покоління активні переважно щодо грам(+) коків (стафілококи, стрептококи, пневмококи). Препарати руйнуються бета-лактамазами грам(–) бактерій, але стабільні до бета-лактамаз, що продукуються стафілококами. Ось чому застосування цефалоспоринів I покоління у клініці виправдане при доведеній або ймовірній стафілококовій інфекції (шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, мастит, сепсис та ендокардит). У цьому випадку вони є альтернативними засобами пеніциліназостійким пеніцилінам (оксацилін тощо).

При лікуванні госпітальних інфекцій (сечовивідних шляхів, при сепсисі та пневмонії) цефалоспорини I покоління доцільно застосовувати лише у комбінації з іншими антибактеріальними препаратами, активними щодо грам(–) мікроорганізмів (аміноглікозиди, фторхінолони).

Препарати цієї групи не активні щодо H. Influenzae, тому їх призначення недоцільне при інфекціях, що викликаються цим збудником (зокрема бронхіт, позагоспітальна пневмонія, синусит, середній отит).

Цефалоспорини II покоління мають підвищену активністю щодо грам(–) бактерій і ширший спектр дії у порівнянні з засобами I покоління. Препарати стійкі до бета-лактамаз, що продукуються H. Influenzae, M. Catarrhalis, E. Сoli, P. mirabilis. По дії на грам(+) коки вони подібні до цефалоспоринів I покоління. Деякі препарати (цефокситин, цефметазол і цефотетан) активні щодо анаеробних бактерій, у тому числі B. Fragilis.

До цієї групи