Інша велика група антибіотиків, що на сьогодні стрімко виходить на провідні позиції, — це препарати фторхінолонового ряду. Фторхінолони — високоактивні синтетичні хіміотерапевтичні засоби широкого спектра дії. Нефторовані препарати класу хінолонів (нітроксолін, налідіксова кислота, оксолінієва кислота тощо) застосовуються в клініці з початку 60-х років, проте вони мають обмежений спектр дії (переважно щодо Enterobacteriacea), низьку біодоступність та призначаються для лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів та кишечника. Принципово нові сполуки вдалося отримати шляхом введення атома фтору у шосте положення молекули хіноліна. Наявність атома фтору (одного або декількох) визначає особливості антибактеріальної активності та фармакокінетичні властивості препаратів.

Хінолони поділяють на 4 генерації: нефторовані (І покоління) та фторхінолони (ІІ–IV покоління), основні представники яких представлені у таблиці 3.
Які ж саме властивості фторхінолонів дозволили їм надійно увійти до складу найбільш розповсюджених антибактеріальних засобів? По-перше, це унікальний серед антимікробних препаратів механізм дії — інгібування фермента бактеріальної клітини ДНК-гідрази та високий ступінь бактерицидної активності. По-друге, це широкий спектр антимікробної дії, який включає грам(–) та грам(+) аеробні бактерії (окремі препарати активні також щодо анаеробів), мікобактерії, хламідії, мікоплазми. Дуже важливим є факт невисокої частоти розвитку резистентності до фторхінолонів. Характерними для їх дії є позитивні особливості фармакокінетики (висока біодоступність, відмінне тканинне проникнення, пролонгована дія у більшості представників класу), відносно низька токсичність, добра переносимість та висока ефективність. Цитокінетичні властивості фторхінолонів та здатність проникати всередину клітини обумовлюють їх ефективність при хламідійній, микоплазмовій інфекції, мікобактеріозах тощо.

У багатьох клінічних котрольованих дослідженнях була показана висока ефективність цієї групи антибіотиків при інфекціях як госпітального, так і позалікарняного походження. Проте, препарати ІІ покоління доцільно застосовувати переважно при госпітальних інфекціях. Їх призначення при позагоспітальних інфекційних ураженнях дихальних шляхів обмежене внаслідок невисокої активності щодо головного збудника — S. pneumoniae.

На сьогодні найбільш дослідженими препаратами є ципрофлоксацин та офлоксацин, що застосовуються у клінічній практиці з 80-х років. Ципрофлоксацин діє на переважну більшість грам(–) та окремі грам(+) мікроорганізми. Серед грам(+) флори найбільш чутливі до нього стафілококи (крім метицилінрезистентних S. aureus). Він має досить високу активність щодо P. aeruginosa, подібну до найактивніших щодо цього мікроорганізма препаратів — цефтазидіму та меропенему. Наявність у ципрофлоксацида, а також офлоксацину та пефлоксацину двох лікарських форм дозволяє проводити “ступінчасту” терапію. При цьому слід пам’ятати, що у зв’язку з високою біодоступністю офлоксацину та пефлоксацину, дози цих препаратів при внутрішньовенному та пероральному застосуванні однакові. У ципрофлоксацину біодоступність нижча, тому при переході з парентерального введення та внутрішній прийом з метою підтримання терапевтичних концентрацій дозу слід збільшити приблизно вдвічі.
Препарати ІІІ та IV поколінь фторхінолонів характеризуються більш високою активністю щодо грам(+) мікроорганізмів і, перш за все, S. pneumoniae (грепафлоксацин, спарфлоксацин, гатифлоксацин), тому вони можуть призначатися при позалікарняних інфекціях дихальних шляхів. Висока активність цих препаратів щодо основних збудників урогенітальних інфекцій (гонорея, хламідіоз, мікоплазмоз) дозволяє з високою ефективністю застосовувати їх при захворюваннях, що передаються статевим шляхом. Окремі фторхінолони ІІІ та IV поколінь (тровафлоксацин, моксифлоксацин та клінафлоксацин), маючи широкий спектр дії, впливають також на анаеробну флору та метицилінрезистентні стафілококи. Враховуючи це, зазначені препарати у перспективі можуть стати засобами вибору для емпіричної терапії найбільш тяжких інфекцій — позагоспітальної пневмонії з тяжким перебігом, сепсису, змішаних аеробно-анаеробних інтраабдомінальних та ранових інфекцій, а також інфекцій у хворих із лихоманкою та нейтропенією.
Однак слід пам’ятати, і це зазначено в сучасних Американських та Європейських рекомендаціях з лікування позагоспітальних інфекцій нижніх дихальних шляхів, що фторхінолони, навіть з антипневмококовою активністю, мають призначатися лише пацієнтам групи ризику, а не для емпіричної терапії у всіх хворих на бронхіт або пневмонію. У протилежному випадку можливий розвиток стійкості до антибіотиків реанімаційного резерву уже на рівні дільничої ланки медичної допомоги.
При призначенні фторхінолонів необхідно враховувати можливість їх фармакокінетичної взаємодії з іншими лікарськими засобами. Перш за все, цей ризик існує при пероральному прийомі препаратів. Такі засоби, як антациди, сукральфат, солі вісмута, кальцію, препарати заліза зменшують доступність фторхінолонів, що може призвести до зниження ефективності останніх. Деякі фторхінолони викликають підвищення концентрації теофіліна в крові, що характерно для ципрофлоксацину. Водночас офлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин не змінюють фармакокінетику теофіліна. Виявлені у процесі терапії фторхінолонами небажані реакції у вигляді підвищення активності печінкових ферментів, шлунково-кишкових розладів, нейротоксичності, фототоксичності з’являються не часто, є зворотними та, як правило, зникають після відміни препаратів.

Отже, сучасний арсенал антибіотиків постійно поповнюється новими, ефективними та відносно безпечними представниками та навіть класами препаратів. Найбільш відчутний прогрес у створенні нових антибіотиків спостерігався на початку 80-х років, коли у клініці з’явилися цефалоспорини ІІІ покоління, фторхінолони, інгібіторзахищені пеніциліни, трохи пізніше — напівсинтетичні макроліди. Друга хвиля відкриттів у світі антибіотиків намітилася у середині 90-х, коли чітко сформувалася неухильна тенденції до зростання резистентності основних збудників госпітальної та позалікарняної інфекції, а також збільшення в етіологічній структурі грам(–) бактерій із множинною стійкістю до антибактеріальних засобів.
Серед останніх найбільше занепокоєння викликають штами окремих ентеробактерій, зокрема Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus vulgaris, які продукують плазмідні бета-лактамази розширеного спектра (ESBL). Штами-продуценти ESBL не чутливі до цефалоспоринів ІІ, ІІІ, а іноді і IV покоління, а також стійкі до антипсевдомонадних пеніцилінів, аміноглікозидів, фторхінолонів. Найнадійнішим режимом терапії в даному