D.S. Для змазування шкіри.

Тримекаїн (Тгіmесаіnum)

Тгіmесаіnе hуdгосhlогіdе*

Діетнламіно-2,4,6-триметилацетаніліду гідрохлорид

Добування. Аналогічно ксикаїну:

2,4,6 -триметиланілін 2,4,6-триметилхлорацетанілід

Синоніми: Mеsdicain, Mesidicaine, Меsocain, Тrimecaini hydrochloridum.

Властивості. Білий або ледь жовтуватий кристалічний порошок. Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний у спирті та хлороформі, практично нерозчинний в ефірі. Розчини (рН 4, 5 - 5.2) готують на ізотонічному розчині натрію хлориду, стерилізують при + 100оС протягом 30 хв.

Ідентифікація:

1.Субстанція дає реакції на хлориди.

Cl- + AgNO3 = AgCl + NO3-

2.При гідролізі лікарської речовини (кислотному або лужному)
утворюється мезидин, який дає реакцію на первинну ароматичну аміногрупу:

3. До частини суміші, яка містить 0,001 – 0,002 г препарату, додають 5 – 7 крапель розчину гексаметилентетраміну або формальдегіду в концентрованій сірчаній кислоті і нагрівають на водяній бані протягом 10 хвилин. З’являється червоне забарвлення. Після додавання 1 мл води спостерігається блакитне світіння в ультрафіолетовому світлі.

Кількісне визначення:

1.Ацидиметрія в неводному середовищі, пряме титрування з конт-рольним дослідом у присутності ртуті (II) ацетату, s=1.

2.Аргентометрія, зворотне титрування, s = 1.

3.Алкаліметрія в присутності хлороформу, s - 1.

4.Нітритометрія після гідролізу лікарської речовини, s=1.
Зберігання. У щільно закупореній тарі, що вберігає від дії світла.
Застосування. Список Б. Місцевий анестетик. За силою та тривалістю дії

перевершує прокаїну гідрохлорид.

По хімічній структурі і фармакологічними властивостями тримекаїн близький до лідокаїну. Хімічно відрізняється від лідокаїну наявністю метильної групи в положенні 4 фенольного ядра.

Тримекаїн є активним місцевоанестезуючим засобом.

Тримекаїн діє більш сильно і більш тривало, ніж новокаїн. Відносно мало токсичний, не надає подразнюючої дії.

Трімекаїн призначають також як антиаритмічний засіб.

Форми випуску: порошок; 0,25 % розчин в ампулах по 10 мл; 0,5 % і 1 % розчини в ампулах по 2,5 і 10 мл; 2 % розчин - по 1; 2; 5 і 10 мл і 5 % розчини - по 1 і 2 мл.

Тримекаїн входить до складу аерозольного препарату "Цимезоль"

РЕЗОРЦИН (м-діоксибензол)

Resorcinolum

С6Н6О2 М. м. 110,11

Резорцин містить не менше 98.5 % і не більше 101.0 % бензол-1,3-діолу у перерахунку ні суху речовину.

ВЛАСТИВОСТІ.

Опис. Кристалічний порошок або кристали безбарвні або блідо рожево-сірого кольору, з характерним запахом. Червоніють під впливом світла і повітря.

Розчинність. Дуже легко розчинний у воді (1:1) і 96 % спирті (1:1), легко розчинний в ефірі, розчинний в жирних оліях (1:20) і гліцерині.

ІДЕНТИФІКАЦІЯ

А. Температура плавлення від 1090С до 1120С.

Б. Отримання ауринового барвника при нагріванні субстанції з хлороформом у присутності розчину натрію гідроксиду концентрованого.

0,1 г субстанції розчиняють у 1 мл води, додають 1 мл розчину натрію гідроксиду концентрованого і 0,1 мл хлороформу, нагрівають і охолоджують; з'являється інтенсивне темно-червоне забарвлення, що при додаванні невеликого надлишку кислоти хлористоводневої переходить у блідо-жовте забарвлення.

В. Ретельно змішують тонко здрібнені порошки близько 10 мг субстанції і близько 10 мг колію гідрофталату до одержання однорідного порошку. Одер-жану суміш нагрівають на полум'ї до появи оранжево-жовтого забарвлення. Потім охолоджують, додають 1 мл розчину натрію гідроксиду розведеного, 10 мл во-ди і збовтують до розчинення. В одержаному розчині виявляється інтенсивна зелена флуоресценція:

ВИ.;;- Випробування на чистоту.

2.5 г субстанції розчиняють у воді, вільній від вуглецю діоксиду і доводять об'єм розчину тим самим розчинником до 25 мл.

Прозорість розчину. Розчин має бути прозорим.

Кольоровість розчину. Забарвлення розчину має бути не інтенсивнішим за еталон і не має змінюватися при нагріванні у водяній бані протягом 5 хв. Кислотність або лужність. До 10 мл розчину додають 0,05 мл розчину бром фенолового синього, забарвлення розчину має змінитися при додаванні не більше 0,05мл 0,1 М розчину кислоти хлористоводневої або 0,1 М розчину натрію гідроксиду.

Супровідні домішки.

Визначення проводять методом тонкошарової хроматографії, використовуючи як тонкий шар силікагель.

Випробовуваний розчин. 0.5 г субстанції розчиняють у

метанолі і доводять об'єм розчину тим самим розчинником до 10 мл. Розчин порівняння. 0.1 мл випробовуваного розчину доводять метанолом до об'єму 20 мл.

На лінію старту хроматографічної пластинки наносять 2 мкл (100 мкг) випробовуваного розчину, 2 мкл (0,5 мкг) розчину порівняння. Пластинку помішають у камеру із сумішшю розчинників етилацетат- гек-сан (40:60). Коли фронт розчинників пройде 15 см від лінії старту, пластинку виймають із камери, сушать на повітрі протягом 15 хв. і проявляють парою йоду.

На хроматограмі випробовуваного розчину будь-яка пляма, крім основної, не має бути інтенсивнішою за пляму на хроматограмі розчину порівняння (0,5 %).

Пірокатехін. До 2 мл розчину додають 1 мл розчину амонію молібдату і перемішують. Жовте забарвлення випробовуваного розчину має бути не інтенсивніше за забарвлення еталона, приготованого аналогічно до випробовуваного розчину із використовуванням 2 мл розчину 0,1 г/л пірокатехіну.

Втрата в масі при висушуванні. Не більше 1,0%. 100 г здрібненої субстанції сушать в ексикаторі протягом 4 год.

Сульфатна зола. Не більше 0,1 %. Визначення проводять з 1,0 г субстанції.

Кількісне визначення. Броматометрія, зворотне титрування, s = 1, методика такаж, як для фенолу.

Антисептичний засіб.

Резорцин застосовують при шкірних захворюваннях (екземи, себорея, грибкові захворювання) у вигляді 5 – 10%-них мазей або 2 – 5%-них водних і спиртових розчинів. Іноді застосовують при шлунково-кишкових захворюваннях в дозах по 0,25 – 0,3 г орально як дезинфекційний засіб.

Форма випуску: порошок.

Зберігання: в добре закупорених банках оранжевого скла, у захи-щеному від дії світла місці.

Rр.: Resorcini 1, 0

Vaselini 10, 0

M.f. ung.

D.S. Мазь.

Rр.: Sol. Resorcini 1 % (2 %) 100 ml

D.S. Примочка.

Rp.: Resorcini 0, 1

Spiritus aethylici 95 % 5