Aq. destill 15 ml

M.D.S. Вушні краплі, по 1 - 2 краплі у вухо.

Rp.: Resorcini

Ac. salicylici aa 2, 0

Spiritus aethylici 70 % ad 100 ml

M.D.S. Вушні краплі, по 1 - 2 краплі у вухо.

Ксикаїн (Хусаіnum) Лідокаїн (Lidосаіnum)

H3C

Діетиламіно-2,6-диметилацетаніліду гідрохлорид

Добування. 2,6-Диметиланілін ацетилують хлорангідридом хлороц-тової кислоти в оцтовокислому середовищі, каталізатор - натрію аце-тат. Потім отриманий 2,6-диметилхлорацетанілід кип'ятять у бензолі з діетиламіном.

Властивості. Білий або ледь жовтуватий кристалічний порошок
гіркого смаку. Легкорозчинний у воді, спирті і хлороформі, не розчинний
в ефірі.

Ідентифікація:

1. Субстанція дає реакції на хлориди.

2. При нагріванні лікарського засобу з розчинами лугів або кислот
утворюється 2,6-диметиланілін, який дає реакцію на первинну арома-
тичну аміногрупу (див. парацетамол):

H3C H3C

Н3С NaO

Кількісне визначення:

1.Ацидиметрія в неводному середовищі, пряме титрування з конт-рольним дослідом у присутності ртуті (II) ацетату, Е = 1.

2.Аргентометрія, зворотне титрування, Е = 1.

3.Алкаліметрія в присутності хлороформу, Е = 1.

4.Нїтритометрія після кислотного гідролізу, Е = 1.
Зберігання. У щільно закупореній тарі, що вберігає від дії світла.
Застосування. Місцевий анестетик. На відміну від прокаїну гідрохлориду, не є антагоністом сульфаніламідних лікарських засобів. Має антиаритмічну дію. Входить до складу мазі "Ауробін", яку застосову-ють при геморої.

Рhеnасеtinum

Фенацетин

1-Етокси-4-ацетамінобензол

С10Н13NО2 М. м. 179,22

Синоніми: Acetophenetidin, Aсеtophenidin, Acetraphenalide, Phenacetin, Phenedin, Phenin і ін.

Опис. Білий дрібнокристалічний порошок без запаху, злегка гіркий на смак.

Розчинність. Дуже мало розчинний у воді, важко розчинний в кип’яченій воді(1:70), розчинний у 95% спирті(1:16), мало розчинний в ефірі і хлороформі. Розчини мають кислу реакцію.

Ідентифікація. 0,05 г препарату кип'ятять з 2 мл разведеної соляної кислоти на протязі 1 хвилини, додають 10 мл води, охолоджують, фільтрують і додають 1 крапля розчину біхромату калію; з’являється фіолетове забарвлення, яке переходить у вишнево-червоне.

0,1 г препарату збовтують з 5 мл розведеної азотної кислоти. Розчин поступово забарвлюється в жовтий колір. При подальшому збовтуванні випадає об’ємний жовтий осад 3-нітро-4-ацетамінофенетола.

Не фармакопейний метод.

Частину суміші, що містить 0,001 – 0,005 г препарату, поміщають на предметне скло, додають 1 – 2 краплі хлороформу і розчинник випарюють на повітрі. Під мікроскопом (х70) спостерігаємо кристали фенацетину у вигляді прозорих прямокутних пластинок. (М.И.Кулешова, Л.Н.Гусева Пособие по качественному аналізу лекарств. – М.:Медицина, 1980.,208 с.)

Температура плавлення 134—136оС.

Кислотність або лужність. 1 г препарату збовтують з 10 мл свіжекип’яченої і охолодженої води на протязі 1 хвилини і фільтрують. До фільтрату додають 1 краплю розчину бром тимолового синього; жовте забарвлення, що з’явилося повинно перейти в синє від додавання не більше 0,05 мл 0,01 н. розчину їдкого натрію.

Органічні домішки. 0,1 г препарату розчиняють в 2 мл концентрованої сірчаної кислоти. Отриманий розчин повинен бути безбарвним.

п-Хлорацетанілід. 1,4 г препарату змішують з 0,05 г сплаву нікеля-Ренгея в колбі місткістю 50 мл зі шліфом. Додають 2 мл 1 н. розчину їдкого натрію, 5 мл 95 % спирту і 10 мл води. Нагрівають на водяній бані зі зворотним холодильником протягом 10 хвилин, охолоджують, фільтрують, промивають колбу і фільтр водою до отримання 50 мл фільтрату. Одержаний фільтрат переносять в мірну колбу місткістю 200 мл і доводять об’єм розчину водою до мітки.

Паралельно проводять контрольний дослід.

В пробірку поміщають 10 мл досліджуваного розчину і 1мл води, в іншу пробірку — 10 мл розчину, одержаного в контрольному досліді, і 1 мл 0,002% розчину хлор-іона (5 мл розчину А для випробування на хлориди розводять водою до 100 мл). В обидві пробірки додають по 0,5 мл розведеної азотної кислоти і 0,5 мл розчину нітрату срібла. Через 5 хвилин опалесценція у випробовуваному розчині не повинна перевищувати опалесценцію контрольного досліду.

Ацетанілід. 0,1 г препарату кип'ятять з 10 мл води і після охолоджування фільтрують. До фільтрату додають по краплях бромну воду, кожного разу збовтуючи, поки розчин не набуде стійкого жовтого фарбування. Не повинно бути ні осаду, ні муті.

п-Фенетидин. 0,3 г препарату змішують з 1 мл спирту і 1 краплею 0,1 н. розчину йоду. Після додавання 3 мл води і нагрівання до кипіння не повинне з'являтися рожеве забарвлення.

Втрата у вазі при висушуванні. Близько 0,5 г препаратів (точна наважка) сушать при 100—105° до постійної ваги. Втрата у вазі не повинна перевищувати 0,5%.

Сульфатна зола і важкі метали. Сульфатна зола з 0,5 г препарату повинна бути невагомою і повинна витримувати випробування на важкі метали (не більш 0,001% в препараті).

Кількісне визначення.

Нітритометрія після гідролізу лікарської речовини, пряме титрування, індикатор – тропеолін-00у суміші з метиленовим синім, Е = М.м.

Зберігання. Список Б. В добре укупоренной тарі.

Вища разова доза всередину 0,5 г.

Вища добова доза всередину 1,5 г.

Жарознижуючий, болезаспокійливий засіб.

Відрізняється жарознижуючою і болезаспокійливою дією. По протизапальній активності значно поступається саліцилатам, похідним піразолону і іншим сучасним протизапальним засобам.

Є вказівки, що фенацетин викликає помірну ейфорію.

Застосовують фенацетин головним чином в поєднанні з іншими засобами (анальгіном, кофеїном і ін.) при невралгіях, головному болі. Призначають всередину дорослим по 0,25 - 0,5 г 2 - 3 рази на день.

Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,5 г, добова 1,5 г.

При вживанні фенацетину можуть спостерігатися алергічні реакції (кропив'янка і ін.). Великі дози препарату можуть викликати метгемоглобінемію і анемію. Описані також випадки <<фенацетинового>> нефриту, що характеризується канальцевою недостатністю з ацидозом, поліурією, підвищенням вмісту сечовини в кров і ін.

У минулому фенацетин