Суппозіторії (від лат. suppositoria — підставляти, підкладати) — лікарська форма, відома людству не одне тисячоліття. Вперше про ректальних суппозіторіях згадувалося в якнайдавнішому папірусі, що відноситься до 2600 р. до н.е. З письмових пам'ятників нам відомо, що місцеве населення Месопотамії і Єгипту використовували суппозіторіямі, що складаються з рослинних і тваринних жирів, меду, ладану, соків рослин, смол і ін. Ці речовини використовувалися як основи приблизно до XVIII в., потім до кінця других десятиліть XX ст. як суппозиторної основа використовувалося виключно масло какао. В даний час упроваджена велика кількість суппозіторних основ, що замінили попередню, і володіючих незаперечними перевагами перед маслом какао.

Визначення. Загальні властивості

Суппозіторії — тверді при кімнатній температурі і тіла, що розплавляються або розчиняються при температурі, дозовані лікарські форми, призначені для введення в порожнині тіла.

Розрізняють суппозіторії ректальні (свічки), вагинальниє і палички.

Ректальні суппозіторії (Suppositoria rectalia) призначені для введення в пряму кишку.

Вагинальниє суппозіторії (Suppositoria vaginalia) використовують для введення в піхві.

Палички (Bacilli) призначені для введення в сечовипускальний канал, канал шийки матки, свищуваті і раневі ходи, слуховий прохід.

Загальна властивість суппозіторієв — їх здатність при кімнатній температурі знаходитися в стані твердих тіл, а при температурі тіла перетворюватися а рідина, що має важливе значення при медичному застосуванні даних лікарських форм. Твердість суппозіторієв дає можливість подолати рефлекторний опір м'язів і тканин, а рідка консистенція в порожнинах тіла — рівномірно розподілити по слизистій лікарські речовини, які можуть надавати на організм як місцеве (локальне), так і резорбтівноє (системне) дія.

Останніми роками збільшився промисловий випуск названих лікарських форм, що обумовлено їх значними Перевагами в порівнянні з іншими. Суппозіторії можна застосовувати у випадках швидкої невідкладної допомоги, оскільки їх фармакологічний ефект виявляється значно швидше, ніж у пероральних лікарських форм. Це пов'язано з швидкою всмоктуваністю ліків в товстому кишечнику і попаданням його в кров, минувши печінку, через середні і нижні гемороїдальні вени. За часом дії суппозіторії наближаються до ін'єкційних препаратів, але їх введення не порушує цілісність шкірного покриву. Крім того, ректальне застосування ліків дуже часто дає можливість понизити одноразову дозу за рахунок пролонгованого вивільняння їх з суппозіторієв. Багато ліків при пероральному введенні інактівіруются ферментами травних соків, можуть надавати несприятливу дію шлунково-кишковий тракт і печінка, — цих недоліків позбавлені ректальні лікарські форми.

Ректальні суппозіторії можуть мати форму конуса, циліндра із загостреним кінцем, торпеди або сигари з максимальним діаметром 1,5 см.

Маса одного суппозіторія повинна знаходитися в межах від 1,1 до 4 р. Довжина свічок — в межах 2,5—4 см при ширині в підставі не більш 1,5 см. Маса суппозіторія для дітей повинна складати від 0,5 до 1,5 р.

Вагинальниє суппозіторії можуть бути сферичними (globuli — кульки), яйцевидними (ovula — овулі) або мати форму мови — плоского тіла із закруглюючим кінцем (pessaria — пессарії). Маса цих лікарських форм коливається в межах від 1,5 до 6 р.

Палички мають форму циліндрів із загостреним кінцем завтовшки 2—5 мм і завдовжки до 10 см.

Характеристика основ і допоміжних речовин

З погляду физико-хімічної науки суппозіторії розглядають як дисперсні системи, що складаються з дисперсійного середовища, представленого основою, і дисперсної фази, в ролі якої виступають лікарські речовини. Залежно від властивостей лікарських речовин суппозіторії можуть створювати різні дисперсні системи.

Гомогенні системи утворюються в тих випадках, коли лікарська речовина розчиняється в основі. Гетерогенні системи утворюються у разі введення лікарських речовин в основу по типу емульсії або суспензії.

У структурі суппозіторієв розрізняють основні (лікарські речовини) і допоміжні (носії або основа) компоненти.

До суппозіторним основ пред'являється ряд вимог:—

вони повинні зберігати достатню твердість при кімнатній температурі;

З вказаними загальними вимогами тісно зв'язані і технологічні вимоги до основ. До них відносяться:

Цим вимогам задовольняють вживані у фармацевтичній промисловості різних країн ліпофільниє, гідрофільні основи і їх суміші.

Ліпофільниє основи. Як суппозіторних основи ГФ XI рекомендує використовувати масло какао, сплави його з парафіном і гидрогенізірованнимі жирами, рослинні і тваринні гидрогенізірованниє жири, твердий жир, ланоль, сплави гидрогенізірованних жирів з воском, твердим парафіном.

Ліпофільниє основи відповідати наступним вимогам:

Масло какао в даний час у фармакопеях низки країн залишається офіцинальной фармакопейной основою. Воно складається з суміші трігліцерідов: трістеаріна, тріпальметіна, тріолєїна, трілауріна, тріарахина. Склад масла какао пояснює поліморфні модифікації цієї основи з різними фізичними властивостями.

При плавленні даної основи при температурі понад 36 °З і подальшому охолоджуванні в різних умовах, а також при зберіганні при температурі вище 10 °З масло какао переходить в модифікацію з низькою точкою плавлення (23—24 °З) і низькою температурою застигання (17—18 °З), що викликає труднощі при формуванні суппозіторієв. Також масло какао погане емульгируєт водні розчини, може гіркнути через великий зміст олеїнової кислоти (близько 30%). Крім того, воно може містити життєздатні мікроорганізми.

Для поліпшення