структурно-механічних властивостей і здібності до вивільняння лікарських речовин до масла какао додають різні допоміжні речовини: лецитин, білий віск, крохмаль, мікрокристалічну целюлозу, аеросил, пальмове масло.
Приблизно такими ж властивостями, як і масло какао, володіють масла лавра черешка і коріандру.
Гидрогенізірованниє жири дозволяють створювати суппозіторниє основи, позбавлені недоліків масла какао. Ще в 1934 р. А. Г. Босин розробив суппозіторную основу бутірол — сплав гидрогенізірованних жирів з парафіном. Як замінники масла какао в даний час широко використовуються сплави гидрогенізірованних жир.ов з жіроподобнимі речовинами, емульгаторами або вуглеводневими продуктами.
У промисловому виробництві суппозіторієв використовується основа Ніжненовгородськдго хіміко-фармацевтичного заводу, до складу якої входять 30% масла какао, 49—60% гидрірованного соняшникової олії і 10—21% парафіну; ланольовая основа, що складається з 60—80% ланоля (суміш складних ефірів фтолієвой кислоти і високомолекулярних спиртів), 10—20% кулінарного жиру і 10—20% парафіну.
Певний інтерес для промислового випуску суппозіторієв представляє твердий кондитерський жир на пальмоядрової основі і на основі пластіфіцированного саломаса. Ці жири мають дрібнозернисту кристалічну структуру, яка плавиться у вузькому температурному інтервалі без помітних фазових перетворень, що вигідно відрізняє їх від масла какао і ряду інших суппозіторних основ.
Для підвищення температури плавлення сплавів використовуються віск, парафін, озокерит і спермацет. Ланолін, лецитин, холестерин вводять для кращого емульгированія рідин.
Жирні і жіроподобниє основи залежно від складу мають різну в'язкість і пластичність, і від цього залежить вибір методу виготовлення суппозіторних форм.
З відомих зарубіжних ліпофільних основ особливий інтерес представляють основи вітепсол, естарінум, лазупол.
Вітепсол, або імхаузен, (Німеччина) є сумішшю трігліцерідов лаурінової і стеаринової кислот, що містить добавки емульгатора моногліцеринового ефіру лаурінової кислоти. Температура плавлення 33,5—35,5 °С. Время повної деформації основ в межах 15 мін.
Випускається вітепсол різних груп Н, V, S, Е, що розрізняються інтервалом физико-хімічних властивостей.
Естарінум випускається у вигляді декількох модифікацій, що розрізняються физико-хімічними характеристиками. У хімічному відношенні основа є сумішами моно-, ді- і трігліцерідов насичених жирних кислот.
Лазупол складається з ефірів фталієвой кислоти з вищими спиртами (наприклад, цетілрвим і (або) стеаріловим).
Випускається декількох модифікацій лазупола, що розрізняються температурою плавлення (34—37 °З), застигання і здібністю до емульгированію водних розчинів.
Всі описані зарубіжні ліпофільниє основи добре емульгируют водні розчини лікарських речовин, швидко тверднуть, мають температуру плавлення, близьку до температури тіла.
Гідрофільні основи. Гідрофільні основи повинні відповідати
вимогам:
швидко і повністю розчиняти в секретах слизисту;
не дратувати слизисту;
змішуватися з гидрофобнимі лікарськими речовинами або поглинати їх;—
бути хімічно і фармакологічно індиферентними.
Сучасні гідрофільні основи представлені в основному поліетіленгліколямі — конденсуючими полімерами етіленоксида і води. Вітчизняною промисловістю випускаються поліетіленгліколі, що розрізняються молекулярною масою — ПЕГ-400, 1500, 2000, 4000, 6000. За рубежем поліетіл енглйкольовиє основи відомі під назвою «карбовакс» (США), «ськурол» (Франція), «стогнав», «суппофарм» (Німеччина). Ця група основ здатна розчинятися в секретах слизистих оболонок, повністю вивільняти лікарські речовини, не дратуючи слизисту, мають великий термін придатності, високу фізіологічну індиферентність, порівняно доступна за вартістю.
Желатін-гліцеріновиє і мильно-гліцеринові основи значно рідше використовуються у виробництві суппозіторієв, хоча і включені у фармакопеї низки країн.
Для забезпечення оптимальних структурно-механічних характеристик суппозиторних основ до них додають стеарати алюмінію, магнію і інші солі жирних кислот, а також твіни, емульгатори Т-2, № 1, бентоніт, глюкозу, крохмаль, аеросил.
ПРОПИСУВАННЯ СУПОЗИТОРІЇВ
Супозиторії прописують у рецептах двома способами: розподільним і роздільним. Роздільний спосіб прописування застосовується вкрай рідко.
1. Розподільний спосіб - кількість лікарських засобів прописують з розрахунку на одну свічу або кульку і дається вказівка, скільки їх необхідно приготувати.
Кількість основи позначають (q.s.) чи вказують її кількість.
Rp.: Tannini 0,2 Rp.: Anaesthesini 0,05
Amyli 0,3 Xeroformii 0,1
Olei Cacao 2,0 Olei Cacao q.s.,
Misce, fiat suppositorium ut fiat globulus vaginalis
Da tales doses № 10 Signa. Da tales doses № 6
По 1 свічі 2 рази в день. Signa. По 1 кульці 2 рази в день.
2. Роздільний спосіб - кількість лікарських засобів прописують з розрахунку на всю масу і дається вказівка, скільки свіч чи кульок приготувати з цієї маси.
Rp.: Tannini 2,0
Amyli 3,0
Olei Cacao 20,0
Misce, fiant suppositoria № 10
Signa. По І свічі 2 рази в день.
3. Кількість лікарських засобів у паличках прописують аналогічно свічам і кулькам, проте кількість основи не позначають, а вказують розміри (довжина і діаметр) паличок та їх кількість.
Rp.: Iodoformii 0,1
Olei Cacao q.s.,
ut fiat bacillus longitudine 5 sm
et diametro 5 mm
Da tales doses № 6
Signa. Вводити в сечовід по 1 паличці 2 рази в день.
ТЕХНОЛОГІЯ СУПОЗИТОРІЇВ
Супозиторії являють собою як гомогенні, так і гетерогенні дисперсні системи, тому головне технологічне завдання полягає в тому, щоб максимально дисперговані лікарські засоби рівномірно розподілити не тільки в супозиторній масі, а й у кожній свічі, кульці чи паличці, надавши їм необхідної геометричної форми.
Якщо маса свічі в рецепті не зазначена, то відповідно до вказівок ДФ XI їх готують вагою 3,0 г. У дитячій практиці масу свічі обов'язково вказують у рецепті, вона повин-на бути від 0,5 до 1,5 г.
Якщо не зазначена маса вагінальних супозиторіїв, то їх готують вагою не менше 4,0 г. Розмір паличок повинен бути зазначений у рецепті.
Методи виготовлення супозиторіїв. Супозиторії можуть бути виготовлені трьо-ма методами: викачуванням (ручне формування), виливанням у форми і пресуванням.
Використання того чи іншого методу залежить від властивостей основи, її здат-ності давати пластичні маси, швидкості застигання після розплавлювання, текучості під тиском. Для одержання супозиторіїв методом викачування використовують тільки масло какао чи його замінники; пресуванням - масло какао, бутирол, ПЕО (при пресу-ванні багато з них розм'якшуються); виливанням - водорозчинні і