Курсова робота

Тема: Формоутворюючі речовини-основи супозиторіїв.

Поверхнево-активні речовини.

План

Супозиторні основи:

основи нерозчинні в воді;

водорозчинні основи

Поверхнево активні речовини, як ксенобіотики.

Використання ПАР в фармацевтичному аналізі.

Динамічне поверхневе натягання крові і мочі при хронічному гломерулонефриті.

Вступ

Супозиторії – дозовані лікарські форми, тверді при кімнатній температурі і розплавляють або розчиняються при температурі тіла. Назва “супозиторії” – збірний термін, присвоєна групі лікарських форм, призначених для введення в легко доступні порожнини тіла, природні канали і паталогічні отвори. Латинське слово “Suppositorius” означає підставний походить від Supponere – підкладати.

З технологічної точки зору в історії супозиторіїв можна розрізняти: перший період – час до введення масла какао як супозиторної основи і приблизно до XVIII століття/, другий – час його безроздільної переваги як основи, приблизно до кінця другого десятиліття XX століття/ і третій – час широких пошуків, замінників масла какао /теперішній час/.

Така періодизація в історії супозиторіїв цілком природна і необхідна, бо, з одного боку, властивості, введення супозиторіїв, головним чином, визначаються основою, а з другого – характер використовуваної основи в цілому обумовлюється розвитком формації та медицини, успіхами в галузі створення лікарських препаратів і їх впровадження в практику.

В останні роки в нашій країні збільшився промисловий випуск і номенклатура супозиторіїв. Випускаються супозиторії з іхтіолом, екстрактом беладони, ністатином, натрію гідрокарбонатом з корди гітом, димедролом для дітей.

Супозиторні основи.

Свічки, вагінальні супозиторії і палички складаються із основи і лікарських речовин, рівномірно розподілених в основі. До супозиторних основ висувають такі вимоги: а) основа повинна плавитися (або розчинятися) при температурі тіла, щоб забезпечити максимальний контакт між лікарською речовиною і смуговою оболонкою; б) основа повинна бути достатньо тверда в момент введення свічок, кульок і паличок, щоб можна було запобігти пружності мязів, які закривають отвори. Інакше кажучи, супозиторна основа повинна володіти властивостями розм’якшення “м’язевидну стадію”; в) основа повинна сприймати приписані лікарські речовини; г) основа не повинна змінюватися від дії повітря, світла і реагувати з введеними в неї лікарськими речовинами; д) основа повинна бути індиферентна в фармакологічному відношенні.

Супозиторні основи, які використовують в аптечній практиці можна віднести до двох груп: 1) нерозчинні в воді; 2)водорозчинні. Перші являються жировими речовинами, другі желатинові і мильні мильца і інші речовини.

Основи нерозчинні в воді.

Олія какао (Oleum Cacao) Рослинний жир щільної консистенції отриманні із насіння шоколадного дерева, в насіння яких його міститься близько 50%. Масло какао при кімнатній температурі представляє собою куски світло-жовтого кольору із слабким ароматним запахом і приємним смаком. Температура плавлення 30-34єС. Кислотне число не повинно бути більш 2,25. масло какао – старовинна хороша супозиторна основа, але імпортна, тому на заміну їй використовують інші основи.

Жир кориці з японської (Cleum Cinnatoti pedunculati). Твердий жир із ядра плодів кориці японської. Запропонований Л.І. Єристові (1957) в якості повноцінного аналога олеї какао. Методом пресування із плодів можна отримати близько 30% жиру. Від твердої консистенції, жовто-білого кольору, зі слабким ароматним запахом. Температура плавлення 34-55 єС. При цьому жир кориці японської, як і олія какао, зразу ж перетворюється в рідину.

Твердий жир плодів зонтичних. Досліди, проведені Ю.Г. Борисюком і З.А, Непомнящою, показали, що щільна частина жирної коріалурової олії, яка складається в соновному із тригліцеридів петрозелінової кислоти – СН3H5[CH3(CH2)10CH=CH(CH2)4COO]3, маючого температуру плавлення 30-31 єС, може бути використана в якості супозиторної основи замість, олії какао. Корундова жирна олія утворюється в якості побічного продукту із залишків після відгонки ефірної олії жирної олії утворюється при цьому до 25%, вихід твердої фракції до 50%. Пізніше І.М. Федор, Ю.Г. Борисюк показали, що щільні фракції жирних олій фенхеля, анісу, тміну і укропу городнього також придатні для приготовлення супозиторіїв і складаються із тригліцеридів петрозелінової кислоти.

Бутирол (Butyrolym) являє собою сплав гідрогенізованих жирів і парафіну. Запропонований А.Г.Босіним. На початку (1934) ним був запропонований сплав, який складається з 85-88% гідрогенізованого жира з температурою плавлення 32-35 оС, 8-11% високоплавкого гідрогенізованого жира з температурою плавлення 41-45 оС і 4% парафіна з температурою плавлення 56 оС. Така основа плавилась при 34,7-36,6о, володіла твердістю 60-77% (по відношенню до олії какао) і була придатна для утворення свічок, кульок і палочок виливанням.

Гідрогенізовані жири. Це найбільш поширена і перспективна група речовин, які позволяють утворити супозиторні основи, які відповідають вимогам клінічного застосування і виробництва, що також можливо з олією какао. Необхідно відзначити, що наші дослідники були піонерами використання гідрогенізованих жирів у фармації. Ще в 1936р. М.Б. Шваруман запропонував в якості супозиторної основи сплав харчового жиру з парафіном і ланоліном. На сьогоднішній час гідрогенізовані жири наряду з ДФХ прийняті в якості супозиторних основ багатьма фармакопеями світу. наприклад, Швейцарською фармакопеєю прийнято гідроване арахісове масло, Британською – гідрована соняшникова олія і т.д.

Продукти термічного фракціювання жирів. В основі виробництва цих продуктів лежить виділення із природних або гідрогелізованих жирів по температурній належності вузьких фракцій гліцеридів, близьких по своїх властивостях до опії какао.

Першим продуктом такого типу був Себувінол (Sebuvinolum), який представляє собою фракцію бичого жира, плавуючого при 36-37 оС. Був запропонований Центральною науково-дослідницькою аптечною лабораторією ГАПУ УССР (1948). Виявився придатним тільки для утворення свічок і вагінальних супозиторів по методу виливання. Без консерванта швидко псується.

Ацетонорозчинні фракції гідрогенізованих жирів І.С. Ажгіхін в 1968р. запропонував в якості супозиторних основ ацетонорозчинні фракції гідрогенізатів гов’яжого жира і пальмоядрової олії. Після видалення ацетону утворюються дуже тверді і ламкі при кімнатній температурі продукти