без смаку і запаху, білого кольору. Гідрогенізат гов’яжого жира складається в основному із стеаринової кислоти, пальмітинової і олеїнової кислоти і по своєму складі близький до олії какао. Гідрогенізат пальмоядрової олії складається в основному з лауринової і миристинової кислоти і по своєму складу близький до імпортної основи (імхаузен).
Додавання поверхнево-активних речовин авторам вдалося покращити пластичні та інші речовини запропонованих основ. В якості поверхнево-активних речовин вони використовували емульгатор Т2, сахарогліцериди (СГ), дістеарат сахарози (ДСС) і пропіленгліколь-моностеарат (ПГМС).
Продукти переробки жирів. Мається на увазі продукти етерифікації гліцерину та інших багатоатомних спиртів з вибраними жирними кислотами. Із ефірів гліцерина найбільш цікаві ефір гліцерина і лауринової кислоти, ефір гліцерина і лауринової кислоти і стеаринової кислоти, гліцеринові ефіри насичених кислот з моно- або дистеаратом амонію та ін..
Деякі фізико-хімічні показники нових супозитоних основ.
Табл. 1
Назва основи | Температура в оС | Твердість
при 15 оС в | Час повної деформації (маса супозиторія 2г)
плавлення | застигання
Гов’яжий гідрогенізат | 36,0 | 31,9 | 820 | 8 хв. 30 сек.
Гов’яжий гідрогенізат з 3% Т2 | 36,3 | 31,4 | Більше 100 | 8 хв. 55 сек.
Гов’яжий гідрогенізат з 6% ПГМС | 35,6 | 31,2 | 966 | 7 хв. 10 сек.
Гов’яжий гідрогенізат з 0,5% СГ | 36,0 | 31,8 | 900 | 11 хв. 0 сек.
Пальмоядровий гідрогенізат | 35,8 | 32,0 | 866 | 8 хв. 44 сек.
Пальмоядровий гідрогенізат з 3% Т2 | 36,2 | 31,7 | Більше 100 | 8 хв. 50 сек.
Пальмоядровий гідрогенізат з 5% ПГМС | 36,5 | 31,3 | 888 | 6 хв. 54 сек.
Пальмоядровий гідрогенізат з 0,5% СГ | 36,0 | 31,8 | Більше 100 | 11 хв. 22 сек.
Пальмоядровий гідрогенізат з 0,5% ДСС | 35,9 | 31,9 | Більше 100 | 11 хв. 12 сек.
Олія какао | 36,0 | 25,0 | 740 | 3-15 хв.
Імхаузен | 35,5 | 33,5 | Більше 100 | 3-15 хв.
Водорозчинні основи
Желатино-гліцеринові драглі. В склад цих основ ГФХ входять: желатину 1 частина, гліцерину 5 частин і води 2 частини. Склад желатину в основі по наші фармакопейній статті – 12,5%, в статтях фармакопеї інших країн вона коливається в межах від 10% (Франція) до 20% (Венгрія). Маси з більш високим складом желатину володіють більшою міцністю і пружністю. З зменшенням кількості желатину збільшується м’якість маси і вона швидше плавиться. Збільшення складу гліцерину попереджує висихання маси. Внаслідок малої механічної міцності желатино-гліцеринові драглі використовуються в основному для приготування вагінальних форм. Великою перспективою цих основ являється легка всмоктуваність із них лікарських речовин. Необхідно, все таки, мати на увазі, що введення в желатино-гліцеринові драглі електролітів (солей) веде за собою їх синергізм, кислоти і луги також розрихлюють желатинові маси (пептизація геля).
Свічки і кульки, приготовані на основі желатинових гелів, необхідно розглядати як насичені зв’язано-дисперсні системи. Дана група дисперсних систем представляє собою пористий твердий каркас, утворений переплетенням тонких або найтонших нитковидних утворень або взаємодією всебічно диспергованих твердих частин, просочених (наповнений) іммобілізованою рідиною.
Мильно-гліцеринові драглі. Використовують для приготування супозиторів, які призначають в якості послаблюючих речовин. Статті цих мас такі ж різноманітні, як і в гліцерино-желатинових.
По ДФХ супозиторна основа виготовляється таким чином: в 60г. гліцерину розчиняють 2,6г. кристалічного карбонату натрію при нагріванні на водяній бані, після чого поступово додають 5г. стеаринової кислоти; коли виділився вуглекислий газ і зникла піна масу розливають у форми з таким розрахунком, щоб кожна свічка мала 3 г. гліцерину.
Свічки приготовлені на основі твердих мил, необхідно розглядати так як і просочених зв’язано-дисперсні системи.
Поліетиленоксидні основи. Відомо, що консистенція поліетиленоксидів залежить від ступеня їх полімеризації. Поряд з м’якими масами, придатними в якості мазевих основ, можуть бути синтезовані також поліетиленоксиди в’язкої „супозиторної” консистенції. В закордонній фармацевтичні практиці популярністю користуються поліетиленоксидні основи: постонап, карбовіск (США), екурол (Франція). Поліетиленоксидні супозиторні основи володіють повною фармакологічною індиферентністю і доброю розчинністю в секретах слизових оболонок. Поліетиленоксиди мають ряд недоліків. Перш за все вони є несумісні з широким колом препаратів (фенол, резорцин, танін, саліцилати, йодиди, солі ртуті, бісмута, срібла та ін.). Поліетеленоксидні основи лікарських засобів повільно засвоюються. Супозиторії із поліетиленоксидів вимагають для розчинення в прямій кишці більше часу (30 хв. і більше), ніж жирові свічки для свого розплавлення. І, на кінець, внаслідок малої в’язкості розчин поліетиленоксида легко витікає назовні. Все загалом є причиною зменшення використання поліетиленоксидів для ректальних супозиторіїв. Їх широко використовують тільки для вагінальних форм і в якості основи і в якості основи для супозиторів в тропічних краях.
Поверхнево-активні речовини.
XX вік по праву можна вважати ерою хімії органічного синтезу, зокрема хімії поверхнево-активних речовин (ЛІГШИ), детергентов.
Сьогодні неможливо назвати галузь виробництва, в якій не використовувалися б синтезовані ПАВ. Неможливо представити без детергентів і наш побут. ПАВ використовуються в будівництві, нафтовидобутку, машинобудуванні, сільському господарстві, целюлозно-паперовій промисловості і інших галузях виробництва як емульгатори, піноутворювачі, солюбілізатори, диспергатори, флотореагенти, інгібітори корозії металів, екстрагенти для концентрації іонів металів, бактерицидні засоби і т.д. Більше 80% ПАВ, що синтезуються, використовуються у виробництві синтетичних миючих засобів (CMC); окремі представники ПАВ застосовуються в парфюмерно-косметичній промисловості.
У медицині і фармації ПАВ використовують при виробництві лікарських препаратів і аерозолів як емульгатори, солюбілізатори суспензій. У хірургії CMC і ПАВ знайшли застосування як дезінфектанти для обробки рук хірурга і повітря операційних.
Існує декілька класифікацій ПАВ. За походженням розрізняють дві групи: