Біодоступність залежить від хімічної будови речовини, технології виготовлення лікарської форми, ступеня абсорбції її у кров з травного каналу при ентеральному введенні, біотрансформації при першому пасажі крізь печінку, швидкості транспорту при парентеральному введенні. Біодоступність лікарської речовини виражають у відсотках і при введенні безпосередньо в кров приймають за 100 %.

Біоеквівалентність (порівняльна біодоступність) - це співвідношення кількості лікарської речовини, що надходить у кров при введенні її в різних лікарських формах (або лікарських препаратів різних фірм). Вивчення біоеквівалентиості дає змогу порівнювати ефективність різних лікарських препаратів.

Біофаза - ділянка безпосередньої взаємодії лікарської речовини з рецептором або тканинною структурою, в тому числі клітинною оболонкою, мітохондрійною, ендоплазматичною, лізосомною, рибосом-ною мембранами.

Загальний кліренс (СІ) - це умовний об'єм крові чи її плазми, що звільняється (очищається) від лікарської речовини за одиницю часу. Виражають у літрах чи мілілітрах за 1 хв.

Розрізняють нирковий кліренс - швидкість виведення лікарської речовини з сечею, печінковий - швидкість її інактивації в печінці, і жовчний - швидкість виведення лікарської речовини з жовчю.

Нирковий кліренс (С1г) відбиває елімінацію лікарської речовини з організму і є співвідношенням кількості лікарської речовини, що екскретується з сечею, і концентрації її у плазмі крові:

де Си - концентрація лікарської речовини в сечі, мг/мл; Ср - концентрація лікарської речовини у плазмі крові, мг/мл; V -швидкість виділення сечі, мл/хв.

Для визначення кліренсу застосовують лікарську речовину, яка не метаболізується і повністю виводиться з організму в незміненому вигляді. У таких випадках значення кліренсу відбиває функціональну активність органів виділення. За нормальної функції органів виділення, зокрема в дослідженнях на експериментальних тваринах, рівень кліренсу незміненої лікарської речовини свідчить про ступінь його метаболічних перетворень в організмі.

Період напіввиведення - (період на-півелімінації, Т1/2) - це фармакокінетичний показник часу, протягом якого кількість лікарської речовини в камері або його концентрація в крові зменшується на 50%.

За певних умов (зменшення кровотоку в органах, особливо в нирках, недостатнє проникнення крізь мембрани) можливе зменшення розподілу кліренсу лікарської речовини, внаслідок чого Т1/2 суттєво не змінюється, і це може призвести до накопичення в крові токсичних концентрацій призначеної лікарської речовини.

Константа елімінації (Кс|) - відсоток зменшення концентрації лікарської речовини в крові за одиницю часу. Чим більша Ке|, тим швидше лікарська речовина видаляється з крові. Якщо, наприклад, Ке] двох лікарських речовин становлять 0,2 год-1 і 0,025 год-1, це означає, що щогодини концентрація в крові цих речовин зменшується відповідно на 25 і 2,5 % одноразової початкової концентрації.

Фармакокінетичний процес можна уявити у вигляді таких взаємопов'язаних етапів: ,

1. Введення лікарської речовини в організм.

2. Вивільнення лікарської речовини з лікарської форми.

3. Абсорбція лікарської речовини - проникнення крізь біологічні мембрани в судинне русло і тканини до специфічного клітинного рецептора.

4. Розподіл лікарської речовини в біологічних рідинах, органах і тканинах.

5. Біотрансформація (перетворення) лікарської речовини - біохімічне перетворення (метаболізм) із зміною фармакологічних властивостей і утворенням метаболітів, які виводяться з організму.

6. Виведення (екскреція, елімінація) лікарської речовини або її метаболітів з організму.