Історичні джерела свідчать, що народи різних регіонів мали досить широкі відомості про особливості дії на організм людини багатьох лікарських засобів. Проте відомості про дію одного й того самого лікарського засобу серед різних народів були неоднакові, іноді навіть протилежні.

Вперше спробу систематизувати відомості про лікарські засоби зробив славнозвісний давньогрецький лікар, реформатор античної медицини Гіппократ (460-377 pp. до н.е.). Він узагальнив відомості античної медицини на основі вчення Демокрита. Віра його в силу лікарських засобів була дуже великою. Гіппократові належить вислів: «Що ліки не виліковують, виліковує залізо, що не виліковує залізо, лікує вогонь, що й вогонь не виліковує, те слід вважати невиліковним».

Гіппократ вважав, що організм людини містить у собі чотири рідини: кров, слиз, жовту і чорну жовч. Порушення рівноваги між цими рідинами призводить до захворювання.

У Стародавньому Римі вчення Гіппократа розвинув видатний лікар, класик античної медицини Клавдій Гален (близько 130-200 pp.). Він установив, що лікувальний ефект чинить не сама рослина або її частина (листок, квітка, кора, корінь та ін.), а наявні в ній активні речовини. Гален запропонував добувати їх з рослинної сировини шляхом настоювання на вині, оліях, оцті, розробив способи виготовлення настойок, екстрактів, мазей, пластирів, порошків з рослин. Такі препарати й досі називають галеновими.

Гален радив застосовувати для лікування речовини, дія яких протилежна до стану хворого (наприклад, якщо у хворого пронос, - давати йому в'яжучі засоби, а якщо запор - проносні і т.д.). У своїх творах він намагався довести, що професія лікаря потребує глибокого вивчення анатомії і фізіології, оскільки без точного знання будови й функції органа не можна вивчати хвороби, ставити правильний діагноз, призначати ефективне лікування.

Розглядаючи історію лікознавства, слід згадати ім'я лікаря і ботаніка І ст. н.е. Педанія Діоскорида, про якого Гален сказав: «Діоскорид... краще за всіх стародавніх виклав учення про лікувальні засоби». У книзі «Materia medica» Діоскорид описав понад 500 видів рослин із зазначенням різними мовами їхніх назв, особливостей, місць поширення. Він розробив класифікацію рослин за морфологічними (ботанічними) ознаками. Праці Діоскорида були посібниками для ботаніків і лікарів у середні віки і в пізніші часи.

Вчення про лікарські засоби розвинули середньовічні арабські лікарі. Розквіт арабської медицини припадає на VII—IX ст., коли утворилась величезна арабська імперія.

Славетному арабському лікареві Ар-Разі (850-929) належать такі фундаментальні праці, як «Всеохоплююча книга з медицини», що складається з 25 томів, «Медична книга», в яких він описав лікування при багатьох хворобах за допомогою лікарських засобів різного походження. Вчення про лікарські засоби розвивали Хусейн Ібн-Іс-хак (819-873), Ібн-Зохр (1091-1162), Ібн-Рошд (1126-1198) та інші арабські лікарі.

Високий рівень медицини арабського Сходу значною мірою визначила багата на славні традиції медицина народів Середньої Азії. У VIII ст. Середню Азію завоювали араби, і вона увійшла до єдиного арабського халіфату. Найвизначнішими представниками медицини народів Середньої Азії за часів середньовіччя були Абу Алі Ібн-Сіна (Авіценна) і Аль-Біруні.

Авіценна (980-1037) відіграв величезну роль у розвитку медицини, зокрема лікознавства. Його книгами протягом кількох сторіч широко користувалися лікарі Сходу і Заходу. У Каноні лікарської науки», а також у спеціальних працях з лікознавства («Книга про лікарські засоби при серцевих хворобах», «Про властивості цикорію», «Про властивості оцту») він висвітлив не тільки властивості лікарських засобів, а й способи застосування їх при різних хворобах. У другій книзі «Канону лікарської науки» Авіценна дає відомості про 810 лікарських засобів, що отримані з рослин, мінералів, тканин тварин. Опису складних рецептів присвячено п'яту книгу Канону. Авіценна запропонував два способи вірогідного пізнання властивостей лікарських засобів - порівняння і випробування. Він запровадив у медичну практику велику кількість нових лікарських засобів.

Серед праць іншого видатного вченого середньовічного Сходу Аль-Біруні (973-1050) значний інтерес становить «Фармакогнозія», в якій описано понад 1000 лікарських засобів. Цінність цієї праці полягає в тому, що крім опису лікарських рослин та різних препаратів у ній наведено їхні назви кількома мовами. Це дає змогу точно встановити, про які саме лікарські рослини й речовини писав Аль-Біруні, а також скласти уявлення про лікарські засоби, що використовувалися в той період у різних країнах.

Медицина народів Середньої Азії цього періоду зберегла й розвинула спадщину давньоіранської, індійської, античної медицини й мала значний вплив на розвиток медичних знань у Європі.

Добре розвиненим було лікознавство у Київській Русі, про що свідчать різноманітні історичні джерела. Київська Русь мала широкі міжнародні зв'язки - із Західною Європою, Візантією, Сирією, Іраном, Індією, Китаєм, іншими країнами. Давньоруські цілителі були обізнані з медичними творами античних авторів, а також візантійців, вірмен, сирійців. Відомості з лікознавства знаходимо в поширених у Київській Русі перекладених і оригінальних лікарських порадниках, природничих працях, літературних пам'ятках - патериках, житіях, словах, літописних зведеннях, збірниках законоположень, травниках, зільниках тощо.

Найдавніша збережена пам'ятка писемності Київської Русі - «Ізборник Святослава». Цей збірник літературних творів складено в 1073 і 1076 pp. для великого князя київського Святослава Ярославовича. Другий «Ізборник» складено на основі тлумачних і оригінальних рукописів великокнязівської бібліотеки. Серед різноманітних повчань у ньому подано загальні відомості про розвиток і старіння організму, причини захворювань, способи лікування. З тлумачних праць цікавою є «Шестиднев» Іоанна Болгарського (список 1263 p.), що містить короткі відомості з анатомії та лікарської ботаніки за творами Діоскорида і Теофраста. Так, у «Шестидневі» описано способи застосування аконіту, болиголову, блекоти, добування опію