До очних лікарських форм пред'являються наступні вимоги: 1) стериль-ність, 2) стабільність, 3) відсутність механічних домішок, здатних викликати травму оболонок ока, 4) ізотонічність очних крапель і примочок. Виготовлення очних ліків у аптеках здійснюється в спеціальній кімнаті для асептичного виготовлення ліків, а якщо її немає, то в настільному боксі.

Необхідність виготовлення в асептичних умовах очних крапель, мазей і примочок викликана тим, що ці форми наносять на кон'юнктиву ока, здатну інфікуватися. У нормі слізна рідина містить особливу антибіотичну речовину – лізоцим, яке володіє здатністю руйнувати мікроорганізми, що потрапляють на кон'юнктиву. При ряду захворювань слізна рідина містить мало лізоциму і око виявляється незахищеним від дії мікроорганізмів [19, 308].

Інфікування ока нестерильними ліками може мати важкі наслідки, що іноді приводять до втрати зору.

Очні краплі є водними або олійними розчинами або найтоншими суспензіями лікарських речовин. Як і інші ліки для очей, вони повинні бути стерильні, стабільні, не містити видимих неозброєним оком механічних забруднень.

Основні вимоги до очних крапель викладені у загальній статті № 319 ДФУ.

В процесі приготування очних крапель їх стерильність забезпечується термічною стерилізацією (якщо стабільність лікарської речовини дозволяє це зробити) і дотриманням асептики. Але вже при першому ж застосуванні (зв'язаному з відкриттям склянки) краплі обсіменяються мікрофлорою. Разом з термічною стерилізацією в більшість очних крапель, що готуються в аптечних умовах, вводять антимікробні речовини для збереження стерильності як при зберіганні, так і при застосуванні. До ним відносяться мертіолат (0,005%), етанолмеркурія хлорид (0,01%), цитилпіримідина хлорид (0,01%), хлоретон (0,6%), ніпагін (0,1%), левоміцетин (0,15%), бензиловий спирт (0,9%). Найбільш активна антимікробна дія забезпечується в присутності борної кислоти [19, 309].

Очні краплі потребують ізотонування по відношенню до слізної рідини. При введенні в око неізотонічних розчинів з'являються больові відчуття, викликані відмінністю осмотичного тиску слізної рідини і розчину. Ізотонування очних крапель досягається їх приготуванням на ізотонічному розчині натрію хлориду (0,9±0,2%) або на іншому ізотонічному розчиннику. При вмісті лікарських речовин в очних краплях у концентраціях понад 4% необхідність в ізотонуванні відпадає, оскільки осмотичний тиск таких розчинів наближається до осмотичного тиску слізної рідини.

Оскільки розчинником для очних крапель найчастіше служить вода для ін'єкцій, період їх терапевтичної дії невеликий, внаслідок чого хворому доводиться проводити часті інсталяції, які в свою чергу можуть надати несприятливу дію на око: нерідко виникає алергія до лікарської речовини, збільшується вірогідність інфікування. У зв'язку з цим бажано збільшити тривалість дії лікарських речовин, вживаних у формі очних крапель. Це виявилося можливим при введенні до їх складу речовин, що підвищують в'язкість розчину. В якості останні можуть бути використані полівініловий спирт, метилцелюлоза (у вигляді 1% розчину) або натрій-карбоксиметилцелюлоза.

В очних краплях повинна також бути забезпечена стабільність лікарських речовин. Теплова стерилізація і тривале зберігання очних розчинів у скляній тарі ведуть до руйнування багатьох лікарських речовин (алкалоїди, знеболюючі та ін.) унаслідок окислення, лужного гідролізу і т.д. При виготовленні очних крапель в аптеках часто виникає необхідність у їх стабілізації, тобто в додаванні допоміжних речовин, що підвищують стійкість лікарських речовин до несприятливих дій.

Для стабілізації в очних краплях солей цинку, деяких алкалоїдів, новокаїну, мезатону використовують ізотонічний розчин борної кислоти (1,9%). Для солей адреналіну і фазостигміну на кожні 100 мл розчину додають 100 міліграм натрію сульфіту. Стабілізацію розчинів солей атропіну, ефедрину, пілокарпіну і скополаміну здійснюють за допомогою натрію хлориду, одно- і двозаміщеного натрію фосфату.

Для звільнення від зважених частинок, здатних викликати механічне травмування оболонок ока, очні краплі фільтрують через кращі сорти фільтрувального паперу, причому під фільтр підкладають невелику грудку довговолокнистої вати. Важливо стежити, щоб після фільтрування концентрація розчину і його загальний об'єм не зменшилися більше, ніж допускається за встановленими нормами.

При виготовленні очних крапель за прописами, що часто зустрічаються в рецептурі аптек, доцільно вдаватися до допомоги внутрішньоаптечних заготовок – концентратів, розрахованих на встановлені терміни. Це прискорює приготування очних крапель і звільняє від необхідності фільтрування малих кількостей рідини. Концентровані розчини, вживані для очних крапель, як і самі краплі, відповідно до вказівок ДФУ повинні виготовлятися в асептичних умовах.

№ 135. Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20% 10,0

DS. Очні краплі [19, 310]

Краплі сульфацил-натрію (альбуцид) готують на воді для ін'єкцій у заздалегідь вимитому і простерилізованому посуді, необхідному для цього, включаючи відпускну склянку. 2 г сулфацил-натрію розчиняють у 5 мл води для ін'єкцій і отриманий розчин фільтрують через заздалегідь промитий водою для ін'єкцій невеликий паперовий фільтр у суху стерильну склянку. Потім до розчину додають решту води, пропускаючи її крізь той же фільтр до отримання 10 мл розчину.

№ 136. Rp.: Ribeflavini 0,001

Ac. ascorbinici 0,1

Aq. pro inject. 10,0

MDS. Очні краплі

Аскорбінову кислоту розчиняють у воді для ін'єкцій. Рибофлавін вводять у вигляді розчину 1:5000 (внутрішньоаптечна заготовка) .

№ 137. Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1% 10,0

DS. По 1-2 краплі в кожне око 3-4 рази на день

Оскільки вказаний у рецепті розчин пілокарпіну гідрохлориду є сильно гіпотонічним і викликає при закапуванні в око неприємні відчуття, його необхідно ізотонувати введенням натрію хлориду. Відповідний розрахунок ізотонічних еквівалентів наведений у ДФУ на с. 997. З таблиці фармакопеї виходить, що ізотонічний еквівалент пілокарпіну гідрохлориду по натрію хлориду рівний 0,22, тобто 1 г пілокарпіну гідрохлориду створює такий же осмотичний тиск, що й 0,22 г натрію хлориду. Отже, для доведення розчину до