Окрему групу становлять холіиоблокатори переважно периферичних м-холінорецепторів. З хімічної точки зору це солі четвертинних амонієвих основ, складні ефіри ароматичних кислот і аміноспиртів з четвертинним атомом азоту. Вони погано проникають крізь гематоенцефа-лічний бар'єр і тому майже не впливають на холінорецептори міжневронних синап-сів центральної нервової системи. Поряд з атропіноподібною дією, вони мають і деякі гангліоблокуючі властивості. У великих дозах можуть блокувати вузли і викликати міорелаксацію. Застосовуються переважно при невродистрофічних захворюваннях.

Основним препаратом периферичної м- і н-холіноблокуючої дії є метацин (2-диметиламіноетилового ефіру бензилової кислоти йодметилат). Застосовується

як бронхорозширювальний засіб, активніший за атропін, у хворих на бронхіальну астму, а також при кишковій, печінковій і нирковій кольці, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, в анестезіології як засіб, що знижує секрецію бронхіальних і слинних залоз і зменшує холін-ергічні впливи на серце.

Пірензепін (гастрозепін) — селективний блокатор м-холінорецепторів. Пригнічує базальну та стимульовану секрецію кислоти хлороводневої і пепсинну активність шлункового соку, меншою мірою знижує тонус гладких м'язів шлунка. Застосовують для лікування хворих на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, хронічний гастрит з підвищеною секреторною функцією шлунка.

Іпратропію бромід (атровент, ітроп) — синтетичний м-холіноблокуючий засіб з переважним впливом на м-холінорецепто-ри бронхів. Застосовують у формі аерозолю при хронічному обструктивному бронхіті та інших бронхоспастичних станах, пов'язаних з підвищеною збудливістю блукаючого нерва. Разом з адрено-стимулюючим препаратом фенотеролом випускається у вигляді комбінованого засобу беродуалу.

У фармакодинаміці деяких холінобло-каторів переважає вплив на м- і н-холінорецептори міжневронних синапсів центральної нервової системи. Ця властивість притаманна складним ефірам ароматичних (дифенілоцтової, дифенілпропіонової, бензилової) кислот і третинних аміноспиртів. Як третинні аміни, що несуть менший електричний заряд, вони краще розчиняються в ліпідах, вільно проникають крізь гематоенцефалічний бар'єр і мають більшу, порівняно з периферичними ефектами, центральну м- і н-холіноблокуючу активність.

Після застосування препаратів цієї групи (спазмолітин, амізил, тропацин, циклодол) спостерігається запаморочення, стан сп'яніння і заспокоєння (транквілізуюча дія), посилення депривуючих ефектів снодійних засобів, наркотичних анальгетиків і засобів для наркозу, пригнічення умовних рефлексів (блокада хо-лінергічних синапсів висхідної частини сітчастого утвору і деаферентація кори великого мозку), а також зняття ареколінових судом і нікотинових гіперкінезів, пригнічення структур екстрапірамідної системи.

Крім центральної синтетичні третинні аміни мають також периферичну дію (місцева анестезія, розширення судин, розслаблення спастично скорочених гладких м'язів як прояв їх атропіно- і папавериноподібної дії, нормалізація ритму серця як наслідок негативної хроно- й інотропної дії). Центральні м- і н-холіноблокатори застосовують як слабкі транквілізатори під час психічного напруження і як мідріатики короткотривалої дії (амізил), при артеріальній гіпертензії, стенокардії, облітеруючому ендартериті, аритмії, спазмі бронхів, кишок, жовчних і сечових шляхів), невродистрофічних захворюваннях і перед наркозом (премедикація).

Циклодол — синтетичний третинний амін з центральною і периферичною холіноблокуючою активністю. У малих дозах гальмує холінергічні структури стовбура головного мозку, у великих — збуджує їх. Знімає спазм гладких м'язів (особливо стінки кишок), зменшує м'язову ригідність, загальну скутість та, меншою мірою, інші ознаки паркінсонізму — тремор, гіперсалівацію, гіперсекрецію сальних залоз. Добре абсорбується у травному каналі, у тканинах швидко підлягає біотрансформації. Основні показання до його застосування: паркінсонізм, екстрапірамідні розлади, викликані невролептичними засобами, спастичні стани.