На біохімічному і фізико-хімічному рівнях речовини цієї групи порушують окисно-відновні процеси за рахунок пригнічення активності ферменті І (цитохрому С, цитохромоксидаз, дегідрогеназ), утворюють комплекси з АТФ, що зменшує енергозабезпечення процесів обміну речовин.

Місцеві анестетики блокують насамперед дрібні нервові волокна, які мають більшу поверхню мембрани на одиницю об'єму. Спочатку блокується функція автономних нервових волокон, потім волокон больової й температурної чутливості; волокна дотикової (тактильної) чутливості й рухові волокна блокуються останніми. Відновлення функції відбувається у зворотному порядку.

Місцевоанестезуючі речовини, потрапляючи до системного кровообігу, впливають па функції інших систем організму: стимулюють центральну нервову систему, викликають неспокій, тремор, а в токсичних дозах — судоми, після чого може розвиватися депресія, навіть смерть внаслідок пригнічення дихання. Кардіодепресивний ефект місцевих анестетиків зумовлений зниженням збудливості і сповільненням провідності у міокарді — зменшується частота і сила скорочень серця. Так, новокаїнамід і лідокаїну гідрохлорид застосовують у клініці як активні антиарит-мічні засоби. Місцеві анестетики (крім кокаїну) викликають артеріальну гіпотензію головним чином за рахунок прямої дії на стінку судин, а також шляхом блокади судинозвужувального ефекту норадреналіну, ангіотензину, простагландинів. Спазмолітичний ефект препаратів зумовлений їх впливом на гладкі м'язи внутрішніх органів. У великих дозах місцеві анестетики викликають нервово-м'язову блокаду.

Засоби для наркозу, снодійні, транквілізатори, невролептики і наркотичні анальгетики посилюють дію місцевих анестетиків (потенціювання — фармакологічний синергізм), а стимулятори нервової системи, навпаки, зменшують.

Похідні пара-амінобензойної кислоти (новокаїн, анестезин, дикаїн) знижують протимікробну активність сульфаніламідних препаратів.

Антихолінестеразні засоби підвищують анестезуючу дію новокаїну, сповільнюючи руйнування його псевдохолінестеразою плазми крові.

Види місцевої анестезії. Залежно від мети і способу застосування засобів для місцевої анестезії розрізняють такі види місцевої анестезії.

1. Поверхнева, або термінальна, анестезія. Місцевий анестетик, нанесений у вигляді розчину чи мазі на слизову оболонку або шкіру, викликає втрату насамперед больової чутливості. Широко застосовують у стоматології, офтальмології, урології, дерматології, при захворюваннях вуха, горла, носа. Засіб можна наносити також на виразкову, опікову поверхню.

2. Провідникова, або регіонарна, анестезія. Місцевий анестетик вводять поблизу великого нервового стовбура. При цьому втрачається чутливість у ділянці тіла, яка іннервується цим нервом. Застосовують у стоматологічній, хірургічній, травматологічній практиці, при невралгії.

Різновиди провідникової анестезії:

а) епідуральна (перидуральна) — місцевий анестетик вводять в епідуральний простір — над (навколо) твердою оболонкою спинного мозку;

б) субарахноїдаль-на {спинномозкова) — препарат вводять під павутинну оболонку спинного мозку, що блокує передачу збудження в чутливих, а потім і в рухових корінцях спинномозкових нервів і в синапсах задніх рогів частини спинного мозку.

Провідникову анестезію застосовують у 20-50 % операцій і деяких хірургічних маніпуляцій.

3. Інфільтраційної анестезії досягають пошаровим насиченням тканин слабким розчином місцевого анестетика.

У деяких випадках місцеві анестетики молена вводити в кістку (внутрішньо-кісткова анестезія) або безпосередньо в судини (у вену або артерію).

Вибір препарату для певного виду анестезії визначається його здатністю проникати крізь слизову оболонку, силою і тривалістю місцевоанестезуючої дії, токсичністю.

З точки зору практичного застосування засоби для місцевої анестезії поділяють на такі групи:

1) для поверхневої анестезії (анестезин, дикаїн);

2) переважно для провідникової та інфільтраційної анестезії (новокаїн, тримекаїн, ультракаїн, бензофурокаїн);

3) переважно для епідуральної і суб-арахноїдальної анестезії (лідокаїну гідрохлорид, тримекаїн, бупівакаїн);

4) для всіх видів місцевої анестезії (лідокаїну гідрохлорид).