0,1
D.t.d. №50 і tab
S: по 1 таб 3 р/д всередину
Rp: Thiotriazolini 2.5% - 2 ml
D.t.d. №10 іn amp
S: вводити в/м 2 р/д
Rp: Pentoxifylini 0,2
D.t.d. №30
S: по 2 таблетки 3 р/д всередину
Rp: Tab. Neurovitani N3O
D.S. по 2 таб 2 р/д всередину
Rp: Solutions Asidi Lipoici 0,5% - 2 ml
D.t.d. №10 іn amp
S: вводити в/м по 2 мл 2 р/д
Rp: Sol Albumini 10% - 200 ml
D.S.: вводити в/в крапельно через день №3
Rp: Sol Glucosi 5% - 400 ml
D.S.: вводити в/в крапельно через день №3
Rp: Panangini 10 ml
D.t.d. №10 іn amp
S: вводити в/в крапельно по 10-20 мл (вміст ампули розверти у 50-100 мл 5% розчину глюкози).
Обгрунтування застосування тіотриазоліну
Для лікування хронічного гепатиту використовують гепатопротектори. Оскільки хвора хворіла хронічним панкреатитом, який зараз в стадії ремісії, то препаратом вибору є тіотриазолін. Він окрім гепатопротекторної дії має ще позитивний вплив на підшлункову залозу. Тіотриазолін проявляє протиішемічну, мембраностабілізуючу, антиоксидантну та імуномоделюючу дію. Він запобігає загибелі гепатоцидів, знижує ступінь жирової інфільтрації та розповсюдження центролобумерних некрозів печінки, стабілізує зону некрозу.
Порівняно з іншими гепатопротекторами: ессенціалє, карсилом, силібром, тіотриазолін швидше нормалізує біохімічні показники за даними тимолової проби, показники білірубіну та знижує АлАТ.
Тіотриазолін впливає також на процеси ПОЛ у хворих з хронічною серцевою недостатністю, зумовленою гіпертонічною хворобою і симптоматичною артеріальною гіпертензією. Він знижує рівень малонового диальдегіду, збільшує активність антиоксидантної системи.
Тіотриазолін має вплив на показники центральної та регіонарної гемодинаміки у хворих на хронічний обструктивний бронхіт, знижує прекапілярну легеневу гіпертензію, що може бути пов’язане з кардіопротекторними властивостями препарату та покращує функції ендотелію судин малого кола кровообігу за синтезом вазодилятуючих речовин.
Фармакокінетика, фармакодинаміка, показання і протипоказання до призначення досліджуваного препарату
Фармакодинаміка.
Фармакологічний ефект зумовлений протиішемічними, антиоксидантними, мембраностабілізуючими та імуномодулюючими властивостями. Запобігає загибелі гепатоцитів, знижує ступінь їх жирової інфільтрації і розповсюдження центролобумерних некрозів печінки, сприяє процесам регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Збільшує кількість синтезу і виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.
Тіотриазолін посилює компенсаторну активацію анаеробного гліколізу, знижує пригнічення процесів окислення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ. Препарат активує антиоксидантну систему і гальмує процеси окислення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда до катехоламінів, запобігає прогресивному пригніченню скорочувальної функції серця, стабілізує і зменшує відповідно зони некрозу та ішемії міокарда. Покращує реологічні властивості крові (активація фібринолітичної системи).
Фармакокінетика.
Максимальна концентрація тіотриаоліну в плазмі крові при внутрім’язовому введенні – 0,84, при внутрішньовенному – 0,1 год. зв’язування з білками крові не перевищує 10%.
Тіотриазолін накопичується переважно в нирках – 31. У значній кількості він накопичується у товстій кишці, серці, селезінці, найменше – у тонкій кишці і легенях (1-2%).
Показання для застосування.
Хронічні гепатити різної етіології, цироз печінки. Ішемічна хвороба серця (як додатковий засіб): гострий велико- або дрібновогнищевий інфаркт міокарда, стенокардія напруження і спокою, постінфарктний кардіосклероз, порушення серцевого ритму.
Протипоказання.
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату хворим з нирковою недостатністю. Діти до 5 років.
Спосіб застосування та дози.
При хронічному гепатиті з вираженою активністю процесу та гострому інфаркті міокарда тіотриазолін у перші 5 днів вводять в/м по 2 мл 2,5% розчину 2-3 рази на день (2-3 рази по 50 мг), або внутрішньовенно повільно, зі швидкістю 2 мл/хв. одноразово по 4 мл 2,5 розчину (10 мг) або краплинно зі швидкістю 20-30 краплин (2 ампули 2,5% розчину розчиняють у 150-250 мл фізіологічного розчину. З п’ятого по дванадцятий день захворювання призначають тіотриазолін у таблетках (100 мг з рази на день). При хронічному гепатиті, мінімальному та помірному ступені активності, стенокардії напруження і спокою та постінфарктному кардіосклерозі тіотриазолін вводять внутрішньом’язово по 2 мл 1% розчину 3 рази на день. Курс лікування – 20-30 днів.
При цирозі печінки курс лікування – 60 днів. Лікування розпочинають з внутрішньом’язового введення 2 мл 2,5% розчину 3 рази на день (3 рази по 50 мг) протягом 5 днів, а далі продовжують лікування таблетками (100 мг 3 рази на день).
При гострих вірусних гепатитах дітям віком від 5 до 11 років у перші 5 днів захворювання тіотриазолін призначають по 1-2 мг/кг маси тіла в/м двічі на добу 1% або 2,5% розчину, потім протягом 14 діб по 2 мг/кг маси тіла у таблетках тричі на день.
Дітям старшого віку тіотриазолін вводиться в/м по 2 мл 2,5% розчину двічі на добу, а потім по 1 таблетці 3 рази на день протягом 14 діб.
Особливості взаємодії з лікарськими засобами та побічні дії
Тіотриазолін як гепатопротектор можна комбінувати з традиційними препаратами для лікування гепатиту. Недоречно застосовувати тіотриазолін з іншими препратами, які мають виражену кислу реакцію, оскільки під дією кислоти може відбутися розпад тіотриазоліну.
Побічні дії. За умов застосування терапевтичних доз побічні ракції не виявлені.
Вибір параметрів оцінки ефективності й безпечності досліджуваногопрепарата
Показники ефективності | Показники безпечності
зниження прямого білірубіну
зниження непрямого білірубіну
зниження загального білірубіну | Алергічні прояви
зменшення АлАТ
зменшення АсАТ
збільшення кількості тромбоцитів
зменшення болю в правому підребер’ї
зменшення нудоти і порушення смаку
Щоденник динамічного контролю ефективності
і безпечності тіотриазоліну
Параметри, що відображають ефективність і безпечність | 6,09 | 7,09 | 8,09 | 9,09
400 мг | 400 мг | 300 мг | 300 мг
І. Динаміка скарг хворого на всі курації
Гіркота в роті
Відрижка гірким повітрям
Нудота
Метеоризм
Біль у правому підребер’ї
Алергічні прояви | ++++
++++
+++
++++
+++
+-- | +++
++-
++-
++++
++
+-- | +-
++
++
+++
+-
--- | --
+-
+-
+-
--
--
ІІ. Динаміка даних об’єктивного дослідження
Знижений апетит
Жовтушність шкіри, видимих слизових, склер
Обкладений язик | +++
++++
++++ | ++
+++
+++ | +-
++
++- | -
+-
+-
ІІІ. Динаміка даних додаткових методів