у хлороформі, практично не розчинний в ефірі 16, 20.
Ідентифікують препарат за реакцією з розчином йоду (бурий осад пер йодиду); реакцією на броміди; з розчином калію гідроксиду; при нагріванні зі спиртовим розчином ртуті (ІІ) хлориду (жовте забарвлення, яке переходить у цегляно – червоне). Кількісне визначення проводять методам ацидиметрії в неводному середовищі та алкаліметрії в спирто – хлороформному середовищі в присутності хлороформу 16, 20.
Ефект від застосування гоматропіну менш тривалий, ніж атропіну, тому його застосовують як мідріатичний засіб у вигляді очних крапель при дослідження очного дна, при підборі окулярів тощо 3, 16. Розширення зіниці настає швидко і проходить через 10 – 20 год. 9.
Папаверину гідрохлорид (Papaverini hydrochloridum)
1-(3,4-Диметоксибензил)-6,7-диметоксиізохіноліну гідрохлорид
Папаверин – кристалічний порошок або кристали білого чи майже білого кольору. Помірно розчинний у воді, мало розчинний у 96% спирті 7, 16.
Ідентифікацію проводять за фізико – хімічними константами: УФ – спектроскопія; за температурою плавлення основи папаверину після осадження розчином аміаку (146 – 1490С); після нагрівання з оцтовим ангідридом та кислотою сульфатною розчин забарвлюється у жовтий колір із зеленою флюоресценцією; дає реакцію на хлориди. Кількісне визначення проводять методом алкаліметрії у суміші спирту та 0,01 М розчину кислоти хлористоводневої з потенціометричним фіксуванням кінцевої точки титрування. У розрахунок беруть об’єм титр анту між двома стрибками потенціалів на кривій титрування 7, 16.
Даний препарат застосовують як спазмолітичних засіб при спазмах периферичних судин, спазмах судин головного мозку, рідше – для купірування приступу стенокардії, парентерально – при гіпертензивному кризі разом з іншими препаратами. Широко застосовують при гіпертонічній хворобі, стенокардії, БА, холециститах, для усунення спазмів при печінкових і ниркових коліках, гладкої мускулатури органів травлення і сечовивідних шляхів, в тому числі при спастичних коліках 3, 6, 8, 9.
Теофілін (Theophyllinum)
1,3-Диметилксантин
Білий кристалічний порошок без запаху. Мало розчинний у воді і 95% спирті, ефірі і хлороформі, легко розчинний у гарячій воді і гарячому 95% спирті, розчинний в кислотах і розчинах лугів 16, 20.
Ідентифікується препарат груповою реакцією на ксантини – мурексидною пробою; реакція натрієвої солі теофіліну з розчином кобальту хлориду (білий з рожевим відтінком осад); з лужним розчином натрію нітропрусиду (зелене забарвлення, яке зникає при додаванні надлишку кислоти). Кількісне визначення – алкаліметрія за замісником 16, 20.
Широко застосовується для лікування БА як один з найефективніших засобів у наш час, також як сечогінний засіб при застійних явищах серцевого та ниркового походження 3, 9, 10. Теофілін використовують у вигляді препаратів короткої та пролонгованої дії. За останні десятиріччя створено 2 покоління пролонгованих форм теофілінів:
препарати І поколіня – з дворазовим режимом дозування (тео-дур, теотард, дурофілін, теопек, теобілонг, ретафіл тощо);
препарати ІІ покоління – з одноразовим режимом дозування (тео-24, уніфіл, еуфілонг тощо) 12, 13.
Теофілін застосовується для відновлення вентиляційної функції легень, що досягається завдяки збудженню дихального центру, стимуляції ретикулярної активуючої системи, збільшенню дихальної реакції на гіпоксію, посиленню скоротливості м’язів та зниженню їх стомлюваності 3, 10, 13. Також стала відома протизапальна дія теофіліну: він стабілізує бар’єрні властивості епітелію дихальних шляхів і стінок мікросудин, знижує звільнення клітинних і плазмових медіаторів, зменшує ексудацію плазми в повітряні шляхи, знижує проникнення макромолекул через епітелій легень8, 9, 13.
Теобромін (Theobrominum)
Білий кристалічний порошок, гіркий на смак. Дуже мало розчинний у воді, спирті, ефірі та хлороформі, мало розчинний у гарячій воді, легко розчинний у розведених кислотах і лугах 16, 20.
Ідентифікація проводиться за груповою реакцією – мурексидна проба; реакція натрієвої солі з розчином кобальту хлориду ( інтенсивне фіолетове забарвлення, яке швидко зникає); реакція з арґентуму нітратом (утворюється густа желеподібна маса). Кількісне визначення проводиться методом алкаліметрії за замісником 16, 20.
Як похідне пурину він застосовується при спазмах судин головного мозку, набряках серцевого та ниркового походження 3. В більшості випадків застосовується у складі комбінованих препаратів, таких як:
„Темінал” – з фенобарбіталом та амідопірином;
„Теоверин” – з папаверином гідрохлоридом та барбамілом;
„Теодинал” – з дибазолом і фенобарбіталом;
„Теодибаверин” – з папаверином та дибазолом 3, 9, 10, 13.
В цілому препарат та його комбіновані аналоги переносяться добре через мало виражену здатність проникати через ГЕБ 3, 10, 12.
Келін (Khellinum)
2-Метил-5,8-диметоксифуро-[4’,5’:6,7]-хромон
Це білий або ледь жовтуватий кристалічний порошок без запаху, гіркий на смак. Дуже мало розчинний у воді, мало – в спирті 9.
В наш час не застосовується як самостійний лікарський засіб, а головним чином у складі таблеток „Вікалін” та „Марелін”. Раніше призначали при бронхіальній астмі, спазмах кишечника та шлунка, легких формах стенокардії – для попередження приступів 3, 8, 9.
Також широкого використання набули сполуки синтетичного походження, асортимент яких щороку збільшується майже втричі. Основними з них є такі препарати:
Дибазол - синтетичний аналог папаверину (Dibazolum)
Білий, іноді з ледь сіруватим чи жовтуватим відтінком кристалічний порошок, гірко – солоний на смак. Гігроскопічний. Важко розчинний у воді, легко розчинний у спирті і важко – у хлороформі, мало розчинний в ацетоні, практично не розчинний у ефірі 16, 20.
Ідентифікація проводиться за УФ – спектрами; після осадження основи дибазолу аміаком у фільтраті визначають хлориди; з розчином йоду в кислому середовищі (осад червонувато – сріблястого кольору); зі спиртовим розчином кобальту нітрату (блакитне забарвлення). Кількісне визначення проводиться методом ацидиметрії в неводному середовищі; тіоціанатометрії за замісником; аргентометрії в присутності ацетону та алкаліметрії за зв’язаною кислотою хлористоводневою 16, 20.
Оскільки дибазол є синтетичним аналогом папаверину, то його застосування є аналогічним. Його також можна вводити парентерально для зняття гіпертензивного кризу. На відміну від папаверину, дибазол виявляє