Курсова робота на тему:

“Використання анальгіну і анестезину

в технології лікарських форм”

План

1. Загальна характеристика дії препаратів;

2. Фізико-хімічна характеристика і добування анестезину і анальгіну;

3. Спосіб застосування і дози препаратів;

4. АНД ,що характеризують якість речовин;

5. Лікарські форми та прописи, що вміщують анестезин і анальгін;

6. Екстемпоральні прописи, що вміщують анестезин і анальгін

Вступ

Упродовж багатьох десятиліть розвиток препаратів відбувався за допомогою експериментальних досліджень. Зараз проходить обмін послугами між природничо-науковою основою медицини, фізіологією та суто медичною сферою – терапією. Винайдення нових препаратів стало потужною гілкою медичної науки, чому сприяють визначні досягнення молекулярної біології. У ХХ ст. відбувся бурхливий розвиток фармакології, поява нових перспективних наукових напрямків у пошуку лікарських засобів, розроблення нових конденцій щодо взаємодії хімічних агентів довкілля з живими структурами організму на молекулярному і субмолекулярному рівнях. Ці досягнення лягли в основу цілеспрямованого створення нових лікарських засобів,

Діапазон фармакологічних досліджень дуже широкий. Він включає вивчення впливу хімічних речовин на біологічні системи різної складності – від цілого організму до окремих клітин, субклітинних утворень, рецепторів і ферментів.Зміни у функціонуванні біологічної системи, викликані цими речовинами являються проявом їх біологічної дії. Прогрес фармакології відображається на розвитку клінічних дисциплін. Так, наприклад, поява засобів для наркозу, анестетиків і інших препаратів сприяло успіху хірургів.

1. Загальна характеристика дії препаратів

Розвиток сучасної анестезіології в багатьох питаннях визначається прогресом фармакології. В наші дні лікарі-анестезіологи користуються досить великим арсеналом препаратів для загальної і місцевої анестезії, додаткових середників, які необхідні для забезпечення наркозу, але багато проблем анестезіології ще потребують вирішення.

Проблеми місцевого знеболення і загальної анестезії в наш час достатньо актуальні, так як в післяопераційний період стан пацієнта залежить не тільки від майстерності хірургів, але і від того, наскільки якісно була проведена анестезія.

До місцевих анестетиків на сьогодні висуваються такі вимоги:

- забезпечення достатньої глибини місцевої анестезії;

- широта терапевтичної дії;

- забезпечення мінімальної токсичності і безпеки застосування;

- відсутність подразнюючого ефекту на слизову оболонку[2].

У Стародавній Греції існував вираз: “Біль-це вартовий пес здоров’я”. Справді, у багатьох випадках неприємний сенсорний і емоційний стан буває першою ознакою якогось ушкодження в організмі.

Терміном «анальгетик» прийнято позначати речовини, які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість. Препарати з групи ненаркотичих анальгетиків характеризуються трьома основними видами дії: анальгезивною, жарознижуючою, протизапальною. На відміну від наркотичних анальгетиків, вони не мають седативної та снодійної дії, не викликають ейфорії та лікарської залежності.

Існують значні відмінності в нейрофізіологічних і нейрохімічних механізмах виникнення болі при різних паталогічних станах. Так, на відміну від короткочасної болі, при болях довготривалого характеру, наприклад, при запаленні, підвищується чутливість ноцицепторів, в процес включаються рецептори, які раніше «мовчали», підвищується збудливість нейронів спинного і головного мозку, в тому числі за рахунок активації системи збуджуючих амінокислот. У випадку патологічної болі порушується функція ендогенної антиноцицептивної системи, при цьому інколи біль виникає під впливами, які не носять пошкоджуючого характеру (аллодинія). Для попередження чи зняття різних больових симптомів призначають різні анальгетики, орієнтуючись на особливості характеру і патогенезу вказаних синдромів, а також на інформацію про механізм дії препаратів.

До ненаркотичних анальгетиків відносять саліцилати (кислота ацетилсаліцилова), похідні піразолону (амідопірин, анальгін і ін.) і параамінофенолу (фенацетин, парацетамол). Ненаркотичні анельгетики за вираженням знеболювальної дії поступаються опіоїдним; вони менш ефективні при інтенсивних болях (наприклад, зв’язаних з інфарктом міокарда і ін.). Їх знеболювальна дія проявляється головним чином при незначних болях, пов’язаних із запальними процесами. Ненаркотичні анельгетики не викликають ейфорії, залежності, не пригнічують дихання. Вони мають знеболювальну і жарознижуючу дію, а також володіють протизапальними властивостями. За інтенсивністю жарознижуючого ефекту препарати можна розмістити у такий ряд: індометацин > анальгін > парацетамол = аспірин. Для посилення жарознижуючої дії препарат можна комбінувати з піпольфеном, димедролом, дроперидолом тощо.

Вказані ефекти ненаркотичних анельгетиків пов’язані з тим, що вони пригнічують активність ферменту циклу оксигенази, під впливом якої в тканинах організму і ненасичених жирних кислот утворюються простагландини, які беруть участь в процесах виникнення болі, запалення і гарячки. Діючи на больові нервові закінчення, простагландини підвищують їх чутливість до брадикініну, який утворюється в тканинах при запаленні одночасно з простагландинами і являється стимулятором ноцицепторів. Пригнічуючи синтез простагландинів, ненаркотичні анальгетики знижують чутливість нервових закінчень до брадикініну. Знеболювальний єфект цих препаратів частково зв’язаний з їхньою протизапальною дією, оскільки, зменшуючи набряк тканин в зоні запалення, вони тим самим послаблюють механічне стискання ноцицепторів в ній[3].

2. Фізико-хімічна характеристика і добування анестезину і анальгіну

АНЕСТЕЗИН ( Аnaesthesinum )-етиловый ефір пара-амінобензойної кислоти. Синоніми: Aethylis aminobenzoas, Anaesthalgin, Anaesthicin, Anaesthin, Benzocain, Ethoforme, Ethylis aminobenzoas, Ethyl aminobenzoate, Norcain, Parathesine, Rhaetocain, Topanalgin та ін. Білий кристалічний порошок ,без запаху, слабогіркого смаку; викликає на язиці почуття заніміння.Дуже малорозчинний в воді, легко - у спирті, ефірі, хлороформі, важкорозчинний в жирних маслах і розведеній соляній кислоті.

Анестезин - один із найперших синтетичниих сполук,які застосовують як місцевоанестезуючі середники. Незважаючи на те, що він існує більше як 100 років (синтезований в 1890 г.;застосовується з кінця 90-х років), його й до сьогодні відносно широко використовують як окремий препарат і разом з іншими лікарськими засобами.

Вихідною речовиною для добування анестезину є толуол:

АНАЛЬГІН(ANALGIN). Міжнародна та хімічна назви: metamizole sodium;[(1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-2,3-дигідро-1Н-піразол-4-іл)-N-метил-аміно]метансульфонат.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або злегка жовтуватого кольору крупнозернистий, кристалічний порошок без запаху,гіркуватого смаку.В присутності вологи швидко розпадається.Водні розчини при довготривалому зберіганні жовтіють.Розчинний в