Добувають анальгін за такою схемою:

3. Спосіб застосування і дози препаратів

Анестезин являється активним поверхневим місцевоанестезуючим середником. Він зменшує проникність клітинної мембрани для Na+, витісняє Ca2+ із рецепторів, розташованих на внутрішній поверхні мембрани, блокує проведення нервових імпульсів. Запобігає виникненню больових імпульсів на закінченнях чутливих нервів і їх проведенню по нервових волокнах. При нанесенні на поверхню слизової оболонки порожнини рота дія виникає через 1 хв.

У звязку з поганою розчинністю в воді препарат не застосовують парентерально і для знеболення при хірургічних операціях. Але його широко використовують у вигляді мазей, присипок та інших лікарських форм при кропивниці, захворюваннях шкіри, які супроводжуються сверблячкою, а також для знеболення поранених і виразкових поверхонь. Застосовують 5 - 10 % мазі чи присипки і готові лікарські препарати ("Меновазін", "Ампровізоль" та інші). При захворюваннях прямої кишки (тріщини, зуд, геморой) призначають свічки, що містять 0,05 - О,1 г анестезину. Для анестезії слизових оболонок застосовують 5 - 20 %-ві олійні розчини. Всередину приймають в порошках, таблетках і слизових мікстурах для знеболення слизових оболонок при спазмах і болях в шлунку, підвищеній чутливості та ін. Іноді призначають при звичайному блюванні, токсикозі вагітних, морскій і повітряній хворобах.

Анестезин і його лікарські форми зазвичай добре сприймаються організмом. На відміну від кокаїну анестезин не викликає наркотичної залежності. [9,10].

Форма випуску: порошок; таблетки по 0,3 г; 5 % мазь. Входить до складу комбінованих таблеток і свічок.

Спосіб застосування і дози: Всередину, по 250-500 мг 2-3 рази на добу, максимальна разова доза - 1 г, добова- 3 г. Разові дози для дітей 2-3 років - 50-100 мг, 4-5 років - 100-200 мг, 6-7 років - 200 мг, 8-14 років - 250-300 мг, приймати 2-3 рази на добу. В/м або в/в (особливо при сильних болях): дорослим - по 250-500 мг 3 рази на добу. Максимальна разова доза - 1 г, добова - 2 г. Дітям призначають в розрахунку 5-10 мг/кг 2-3 рази на добу. Дітям до 1 року препарат вводять тільки в/м. Введений розчин для ін’єкцій повинен мати температуру тіла. Дози більше 1 г потрібно вводити в/в. Необхідна наявність умов для проведення протишокової терапії. Найчастіше причиною різкого падіння артеріального тиску являється надто висока швидкість ін’єкції, в зв’язку з чим в/в введення повинне проводитися повільно (зі швидкістю не більше 1 мл/хв), в положенні хворого "лежачи", під контролем артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і частоти дихання. Ректальне застосування - для дорослых - 300, 650 и 1000 мг. Доза для дітей залежить від віку дитини і характеру захворювання, при цьому рекомендується використовувати дитячі свічки по 200 мг: від 6 міс до 1 року - 100 мг, від 1 до 3 років - 200 мг, від 3 до 7 років - 200-400 мг, від 8 до 14 років - 200-600 мг. Після введеня суппозиторію дитина має знаходитися в ліжку.

Зберігання: анестезин і його лікарські форми зберігають з обережністю (список Б) в добре закупореній тарі із темного скла,що вберігає від дії світла.

Анальгін.

Форма випуску: таблетки.

Фармакотерапевтична група. Аналгетеки та антипіретики. Код АТС N02B B02. Фармакодинаміка. Анальгін (метамізол натрію) виявляє аналгетичну, жарознижуючу та протизапальну дію.

Анальгетичний ефект зумовлений інгібіцією ЦОГ та блокуванням синтезу простагландинів з арахідонової кислоти, що беруть участь у формуванні больових реакцій(брадикініни, простагландини та ін); уповільненням проведення екстра- та пропріоцептивних больових імпульсів у центральній нервовій системі, підвищенням порога збудливості таламічних центрів больової чутливості та зменшенням реакціїструктур головного мозку, що відповідають за сприймання болю на зовнішні подразники.

Антипіретичний ефект обумовлений зменшенням утворення і вивільнення з нейтрофільних гранулоцитів субстанцій, що впливають на теплопродукцію. Протизапальний ефект пов’язаний із пригніченням синтезу простагландинів.

Фармакокінетика. Метамізол натрію добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Терапевтична концентрація в плазмі крові досягається приблизно через півгодини після прийому препарату. Максимальна плазмова концентрація метамізолу натрію після перорального прийому дози у 6 мг/кг маси тіла досягається через 1-1,5 години. У незначній кількості зв’язується з білками плазми крові й інтенсивно метаболізується в печінці: значна частина речовини гідролізується з утворенням 4-метиламіноантипірину, що деметилюється з утворенням фармакологічно активного 4-аміноантипірину, 50-60% якого зв’язується з білками плазми крові, і ацетильоване похідне якого виводиться із сечею. Препарат також проникає через плаценту та в грудне молоко.

Показання для застосування. Больовий синдром різного походження:головний, зубний біль, невралгія, радикуліт, міозит, біль під час менструації.Як допоміжний засіб може застосовуватися для зменшення болю після хірургічних і діагностичних втручань. Гіпертермічний синдром.

Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам віком від 12 років призначають звичайно по 0,25–0,5 г 1–2 рази на добу. Таблетки приймаютьпісля їди, запиваючи невеликою кількістю води. Тривалість прийому препарату– не більше 3 днів.

Побічна дія. У терапевтичних дозах препарат звичайно добре переноситься. Іноді можливі алергічні реакції (шкірний висип, набряк Квінке), синдром Стівенса-Джонсона, Лайелла, анафілактичний шок. Можливе пригнічення кровотворення (тромбоцитопенія, гранулоцитопенія, лейкопенія, анемія, в поодиноких випадках – агранулоцитоз). При схильності до бронхоспазму можливо провокування нападу.

Протипоказання. Підвищена чутливість до похідних піразолону(бутадіон, трибузон, антипірин). Виражені порушення функції печінки чи/та нирок. Захворювання системи крові. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність, період годування груддю, бронхіальна астма. Не призначати дітям до 12 років.

Передозування. Симптоми: гіпотермія, відчуття серцебиття, задишка,шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром, можливий розвиток гострого агранулоцитозу,гострої ниркової і печінкової недостатності.

Лікування: індукція блювання,