крові через 2 год. після прийому
Механізм дії на МБТ | блокує дезоксири-бонуклеазу трансфера-зи МБТ | зв’язує РНК-полімеразу | пригнічує викорис-тання О2 МБТ | зв’язується з нуклео-протеїдами МБТ, утво-рюючи нерозчинні комплекси | виключає Мg в синтезі нуклеїно-вих кислот
На які МБТ діє | внутрішньо- і поза-клітинні МБТ | внутрішньо- та поза-клітинні МБТ | внутріш-ньоклітинні МБТ | позаклітин-ні МБТ | внутрішньо- і поза-клітинні МБТ
Антидот | віт. гр. В | гепатопротектори | віт. гр. В, ліпокаїн, метіонін | віт. гр. В, пантоте-нова кислота | віт.А
Побічні дії | нейро- і гепато-токсична дія | гепато-токсична, алергічна дія | гепато-тксична | ототок-сична | неврит зорового нерву
Протипо-казання | хвороби печінки, ЦНС, нервової системи | порушення функції печінки | хвороби печінки | зниження слуху, поліневрит | зниження зору
Трива-лість лікування | весь курс (6-10 міс) | 6-8 міс | 6-8 міс | 3-4 міс | 6-8 міс
Шляхи введення | всередину, в/м, в/в, в/плевраль-но,аерозоль, місцево | всередину до їди, в/в, в/м | всередину після їди | в/м, місцево | всередину після їди
Доза разова (добова) | 0,3 г
5-10 мг/кг | 0,45-0,6 г 8-10 мг/кг |
1,5-2 г 25-30мг/кг | 0,75-1,0 г 15-20мг/кг | 1,6 г; 20-25мг/кг
Форма випуску | таблетки по 0,1, 0,2, 0,3; 10% р-н 5мл, сироп | капсули по 0,15, 0,3, в ампулах | таблетки по 0,5 г | порошок у флаконах по 1 г. | таблетки по 0,4г; 0,8 г
Тип ПТП | хіміопрепарат | полусинтетич-ний анти-біотик | хіміопрепарат | антибіотик | хіміопрепарат
Назва препарату | Ізаніазид (тубазид) Isoniazidum
(Н) | Рифампіцин
Rifampicinum
(R, RIF) |
Піразинамід
Pyrazinamidum
(Z) | Стрептоміцину сульфат
Streptomycini sulfas
(S) | Етамбутол
Ethambutolum
(E)
№ | 1. | 2. | 3. | 4. | 5.
Бактеріостатична дія туберкулостатиків на МБТ здійснюється шляхом розладу обміну речовин в організмі мікобактерій. Окремий препарат порушує тільки окремий вид обмінних процесів мікобактерій.Так, стрептоміцин гальмує окислення параамінобензойної кислоти, препарати групи ГІНК блокують окремі ферменти ( трансаміназу, декарбоксилазу, піраміноксидазу, гістаміназу), ПАСК – перешкоджає засвоєнню МБТ параамінобензойної кислоти і т. д.
Для отримання найбільш стійкого терапевтичного ефекту необхідно діяти на різні сторони процесів МБТ, тобто одноразово вживати декілька туберкулостатиків.
Найбільш оптимальними комбінаціями є поєднання:
-стрептоміцин+ ізоніазид+ ріфампіцин
-ріфампіцин+етамбутол+ізоніазид.
Якщо під час хіміотерапії до одного або більше препаратів виникає стійкість окремих щтамів МБТ або до окремих ліків виникають побічні реакції організму хворого, то ці препарати замінюють на інші.
Не слід комбінувати між собою такі туберкулостатики:
а) близькі за хімічною будовою: група ГІНК, етіонамід і протіонамід;
б)близькі за механізмом токсичної дії на організм хворого (стрептоміцин, канаміцин, флориміцин, етіонамід і ПАСК);
в) фонові препарати: тіоацетазон, піразинамід.
Оптимальні дози туберкулостатиків – це такі, які не впливають токсично на організм хворого.
У фтизіатричній практиці вживають два методи хіміотерапії:
а) прийом добової дози за 2 чи 3 рази;
б) прийом добової дози за 1 раз.
Перший метод використовується у хворих на свіжий туберкульоз або при наявності загострення. Другий метод застосовується при затиханні специфічного процесу( в санаторіях та амбулаторних умовах).
ХІМІОТЕРАПІЯ туберкульозу при утворенні стійких штамів МБТ.
Тривалий вплив туберкулостатиків на мікобактерії викликає якісні зміни обмінних процесів мікробних клітин. Через що хіміопрепарати на збудники не діють. Процес утворення препаратостійких штамів МБТ є захисною реакцією збудника, спрямованою на виживання останнього. Стійкість МБТ до туберкулостатиків можна визначити за допомогою трьох методів: анамнестичного, клінічного, бактеріологічного.
а)Суть анамнестичного метода полягає у виясненні, які туберкулостатики протягом тривалого часу хворий вживав. До них могли у хворого розвинутися стійкі штами МБТ. Ці ліки не назначають хворому.
б)Клінічні: коли при проведенні хіміотерапії у хворого спостерігають клінічний ефект: рентгенологічно, лабораторно, за симптомами.
в)Бактеріологічний метод: методом дисків визначають чутливість МБТ до туберкулостатиків. Ті препарати, до яких мікобактерія стійка, які не впливають на МБТ, не пригнічують їх ріст і розвиток, недоцільно призначати хворому.
СХЕМИ ЛІКУВАННЯ.
а) вперше виявлений вогнищевий, інфільтративний, дисемінований з розпадом,кавернозний,фіброзно-кавернозний. Перший етап- 3-4 основні препарати: стрептоміцин + ріфампіцин+ізоніазид, можна додати етамбутол, до облітерації каверни ( стрептоміцин вживається тільки перших 2 місяці).
Другий етап- два основні препарати( сильнодіючі) протягом 6-9 місяців. Якщо при 6-місячному консервативному лікуванні каверна не загоюється і не має схильності до зменшення, слід ставити питання про хірургічне втручання. При наявності протипоказів до операції слід продовжувати курс хіміотерапії до 1,5-2 років.
б) хіміотерапія раніше лікованого хворого на деструктивний туберкульоз легень у фазі спалаху.
Перший етап-3 туберкулостатичних препарати, до яких є чутливість МБТ, до загоєння каверни.
Другий етап- 2 антибактеріальні препарати ( із врахуванням антибіограми) протягом 6-9 місяців.
Якщо 6-ти місячна хіміотерапія не сприяє загоєнню каверни, рекомендують оперативне втручання – продовжувати консервативне лікування трьома препаратами 1,5-2 роки.
Основний курс лікування туберкулостатичними препаратами призначається хворим в першій групі диспансерного обліку, після переводу хворих в наступні групи призначаються періодичні курси хіміотерапії чи хіміопрофілактики:
II група диспансерного обліку – профілактичний курс хіміотерапії: отримують ізоніазид в повній дозі 2 місяці підряд, 2 рази в рік ( весною і восени) протягом 2 років.
III група диспансерного обліку – протирецидивні курси хіміотерапії - 2 місяці, 2 рази в рік ( весна- осінь), ізоніазид в повній добовій дозі 1-2 роки.
IY група диспансерного обліку – протирецидивний курс хіміотерапії: 2 місяці, при неохідності отримують ізоніазид в половинній дозі, при наявності факторів, що послаблюють опірність організму.
Y група диспансерного обліку – хіміопрофілактика, 2 місяці, ізоніазид в половинній добовій дозі, при наявності факторів, що знижують опірність організму.
Слід