Стерильність очних крапель досягається такими ж методами, як і стерильність розчинів для ін'єкцій – приготуванням в асептичних умовах і використанням того або іншого способу стерилізації. Спосіб стерилізації очних крапель залежить від стійкості лікувальних речовин в розчинах до температурної дії. У зв'язку з цим очні краплі можна розділити на три групи.

До 1-ої групи входять очні краплі, які можуть бути простерилизовані парою під тиском протягом 8 – 12 хв. без додавання стабілізаторів. Це розчини амідопірину, атропіну сульфату, кислоти боровою, дікоіна, калія йодиду, кальцію хлориду, натрію хлориду, кислоти нікотинової, пілокарпіну гідрохлорида, прозерина, рибофлавіну, сульфопиридазина натрію, фурациліна, цинку сульфату, ефедрину гідрохлорида, а також очні краплі, що містять рибофлавін в комбінації з кислотою аскорбінової і глюкозою і ін.

До 2-ої групи входять очні краплі з додаванням стабілізаторів, які можуть бути простерилизованы парою під тиском або поточною парою.

3-а група включає очні краплі, що містять термолабільні речовини, які не можуть стерилізуватися термічними методами (бензилпенициллин, стрептоміцину сульфат, коларгол, протаргол, резорцин і ін.). Для стерилізації таких очних крапель може бути використане фільтрування через мікропористі стерильні фільтри.

Досить перспективним може бути метод стерилізації з використанням радіаційного опромінювання, якщо його можна застосувати без зниження активності лікувальних речовин. Цей метод дозволяє значно понизити вимоги до асептичності приміщень без зниження якості продукції, що виготовляється.

Очні краплі, виготовлені асептично, або краплі стерильні, можуть забруднюватися мікроорганізмами в процесі використання. У зв'язку з цим виникає необхідність додавання до очних крапель консервантів, які перешкоджають зростанню і розмноженню мікроорганізмів, що потрапили в очні краплі, і сприяють збереженню їх стерильності протягом всього часу застосування. Використовуються наступні консерванти: хлорбутанолу гідрат (0,5 %), спирт бензиловий (0,9 %), складні ефіри параоксибензойной кислоти (нипагин і нипазол, 0,8 %), солі четвертинних амонієвих підстав (бензалкония хлорид, 0,1 %), кислота сорбінова (0,05 – 0,2 %).

Групою ленінградських офтальмологів запропоновано як консервант для очних крапель додавання суміші, що складається з 0,2 % левоміцетину і 2 % кислоти борової.

У багатьох хворих при дослідженнях було виявлено алергічні реакції на консерванти, що містяться в очних краплях, у 30 % хворих при дослідженнях виявили підвищену чутливість саме до консерванта очних крапель. Цей чинник слід враховувати при їх виробництві, для консервації слід використовувати речовини, які викликають низьку алергічну реакцію на їх введення.

2. Забезпечення відсутності механічних включень.

По аналогії з ін'єкційними розчинами очні краплі фільтруються через скляні, паперові або мембранні фільтри з одночасною стерилізацією.

Оскільки при фільтруванні відбуваються великі втрати, а це відбивається на точності концентрації лікувальних речовин в очних краплях, особливо при дуже низьких концентраціях останніх, удаються до використання концентрованих розчинів.

3. Забезпечення комфортності.

В більшості випадків дискомфортні явища при використанні очними краплями обумовлені невідповідністю осмотичного тиску і значення рН очних крапель таким в слізній рідині.

У нормі слізна рідина має осмотичний тиск, такий же, як плазма крові і як ізотонічний (0,9 %) розчин натрію хлориду. Бажано, щоб і очні краплі мали такий осмотичний тиск. Допускаються відхилення і показано, що очні краплі викликають неприємні відчуття при концентраціях від 0,7 до 1,1 %.

Іноді лікарі виписують гіпертонічні очні краплі, оскільки вони надають швидше, особливо антимікробну дію. Але гіпертонічні очні краплі погано переносяться дітьми.

На комфортність очних крапель великий вплив робить значення рН. Більшість очних крапель мають рН в межах 4,5 – 9.

Оптимальне значення – 7,4. При значеннях рН більше 9 і менше 4,5 очних крапель викликають при закопуванні сильна сльозотеча, відчуття паління, різі, це слід враховувати при їх виготовленні.

4. Забезпечення хімічної стабільності.

Основними способами стабілізації очних крапель є регулювання значень рН і введення до складу розчинів, що містять легкоокислюючі речовини, антиоксидантів. Для регулювання значення рН використовуються буферні розчини. Найчастіше як буферний розчин застосовується борна кислота в кількості 1,9 – 2 %. Як антиоксиданти при виробництві очних крапель використовують натрію сульфіт, натрію метабісульфіт і Трилон Би (ЕДТА).

5. Забезпечення пролонгованої дії.

Недоліком очних крапель є достатньо короткий, в порівнянні з іншими речовинами період терапевтичної дії. Це обумовлює необхідність їх частого застосування, а також представляє небезпеку для очей. Наприклад, максимум гіпотензивного ефекту водного розчину пілокарпіну гидрохлорида у хворих глаукомою спостерігається тільки протягом 2 годин, тому доводиться проводити до 6 разів на добу введення очних крапель. Часте застосування водного розчину змиває слізну рідину, що містить лізоцим, і тим самим створює умови для виникнення інфекції.

Скоротити частоту застосування очних крапель і одночасно збільшити час контакту з тканинами ока можна шляхом пролонгації. Пролонгація – це процес включення до складу очних крапель в'язких розчинників, які уповільнюють швидке вимивання лікувальних речовин з очного мішка. Як такі речовини раніше використовували масла (соняшникове рафіноване, персикове або абрикосове). Проте ефективнішими пролонгаторами за даними сучасних досліджень для очних крапель опинилися синтетичні гідрофільні високомолекулярні з'єднання, такі, як Nа, – сіль КМЦ ( 0,5 – 2 % ), поливинол (1,5 %), мікробний полістирол (аубазидан) (0,1 – 0,3 %), поліглюкін і ін. Ці речовини не дратують слизисту оболонку ока, а також сумісні з багатьма лікувальними речовинами і консервантами.

Посилена і пролонгована дія пояснюється збільшенням тривалості знаходження речовин в очному мішку, повільним, але повним всмоктуванням їх через рогівку. Наприклад, кількість введення 2 % розчину пілокарпіну гидрохлорида,