Біодоступність (біозасвоюваність) лікарського препарату визначається:

- Часом, на протязі якого препарат знаходиться в загальному крузі кровообігу [0]

- Відносною кількістю речовини , що надійшла в загальний круг кровообігу з дози, яку ввели у вигляді лікарської форми [100]

- Об'ємом крові, в якому розчиняється доза препарата, яку ввели [0]

Біодоступність (біозасвоюваність) лікарських препаратів при парентеральному прийомі залежить від:

- Фізико-хімічних властивостей лікарської форми [50]

- Ступеню абсорбції ліків з шлунково-кишкового тракту [100]

- Екскреції препарату [0]

- Частоти прийому [0]

Врахування молекулярних механізмів транспорту лікарських засобів у клітину дозволяє вибрати оптимальний шлях його введення в організм. Загалом, спосіб введення залежить від природи лікарського засобу, а також від клінічної доцільності застосування тієї чи іншої його форми. Найбільш привабливим шляхом введення препарату є пероральний. Для підвищення біодоступності лікарських засобів нещодавно почали застосовувати техніку мікронізації діючої речовини, що дозволяє отримати її у вигляді дрібних часток діаметром декілька мікрон. Проте навіть цей метод має суттєвий недолік: перед тим як препарат досягне тканини-мішені, він по портальній системі судин потрапить у печінку, де значна його частина буде інактивована. Парентеральне введення забезпечує високу біоеквівалентність лікарського засобу, оскільки значно менша частина препарату піддається інактивації в печінці. Крім того, все ширше використовують препарати, призначені для інгаляційного та місцевого застосування, що також дозволяє уникнути первинного проходження препарату через печінку.

Фахівці застерігають проти введення декількох препаратів в одному шприці. Більше того, вони не рекомендують одномоментно вводити декілька препаратів, хіба що це диктується невідкладними потребами, але навіть у цьому випадку різні лікарські засоби слід вводити в різні ділянки тіла (Каганов Б., Сичинава И., 2000).

Останніми роками почастішали випадки інфікування різними збудниками при переливанні крові та її фракцій. У зв’язку з цим Рада Європи затвердила низку рекомендацій з метою захистити населення Європейського Союзу від можливої передачі хвороби Крейцфельдта—Якоба через гемотрансфузію і закликала національні уряди зробити контроль за призначенням гемотрансфузій більш жорстким. Це диктує необхідність розроблення фармакологічних засобів, які б заміщували втрачені внаслідок крововтрати функції крові. Вже зараз владні структури Ради Європи рекомендують звузити показання для застосування крові та плазми, навіть якщо прямих доказів передачі захворювання Крейцфельдта—Якоба через кров не буде наведено.

На фармакокінетику фармакодинаміку лікарських препаратів впливають екзогенні і екзогенні фактори. До екзогенних факторів належать хімічна будова, фізико-хімічні властивості лікарських засобів, лікарська форма та шляхи її введення, дози ліків, режим харчування і склад їжі, фактори зовнішнього середовища, зокрема метереологічні, вплив часу доби і т.д. До ендогенних факторів належать фактори, що можуть суттєво вплинути на дію ліків – це вік, стать, менструальний цикл, вагітність, наявність тих чи інших патологічних станів.

Хімічна будова. Речовини близькі по будові часто проявляють однакові фармакологічні властивості (т.б. певні функціональні групи – ОН1 – ЛН2 і т.д.) надають певних фармакологічних властивостей (напр. барбітурати, сульфіламіди). Але інколи однакову дію проявляють речовини різної будови (морфін, промедол).

Фізичні і фізико-хімічні властивості. Дія речовин залежить від розчинності у воді, жирах, ступеня електролітичної дисоціації, летючості, ступеня подрібненості речовин. Чим більші ці величини, тим дія сильніша. Наприклад, барію сульфат нерозчинна сполука, не всмоктується, тому використовується для рентгеноскопії ШКТ. Барію хлорид розчинна сполука, добре всмоктується із ШКТ і може проявляти отруйну дію, так як солі барію дуже отруйні. Тому розчинні солі барію не використовуються.

Лікарська форма і шляхи введення ліків є факторами, від яких в значній мірі залежить біодоступність лікарських препарату.

Лікарська форма і шляхи введення ліків є факторами, від яких в значній мірі залежить біодоступність лікарських препарату. Біодоступність – це комплекс фармакокінетичних процесів, заявки яким в певній ділянці організму створюється дійова концентрація будь-якого лікарського засобу. Для досягнення такої концентрації, крім дози, лікарської форми і шляхів введення важливе значення має інтенсивність та повнота всмоктування засобу, розподілення в організмі, метаболізм і екскреція (виділення) його.

Отже, біодоступність – це досягнення в певній ділянці організму (в ділянці відповідних рецепторів, т.б. там, де відбувається взаємодія лік. речовин з рецепторами) такої концентрації речовини, яка спричинює дію на організм (дійової концентрації), а в досягненні цієї концентрації приймають участь комплекс фармакокінетичних процесів (всмоктування, розподілення в організмі, метаболізм і виведення з організму лікарського засобу). Таким чином, біодоступність буде залежати від шляху введення. Наприклад, при в/в веденні вона дорівнює 100%, тому що вся доза речовини зразу попадає в кров і ця доза досягає специфічних рецепторів, т.б. вся доза діє. Якщо таку доза призначити перорально (всередину, то не вся кількість лікарського засобу потрапить у кров, тому що йде всмоктування лікарського засобу з тонкого кишечника, починається, а потім попадає в печінку і кров, т.б. йде перетворення речовини і поки ця речовина досягне необхідної ділянки організму, то її доза зменшиться, отже, в цьому випадку дозу прийому потрібно збільшити, щоб досягнути дійової концентрації засобу. Тут ми говоримо, що біодоступність засобу при прийомі всередину менша, ніж при в/в введенні. Також на біодоступність лікарського засобу впливає лікарська форма. В розчинні всмоктування буде інтенсивнішим і більш повним, ніж прийом цього ж засобу в порошку, в таблетках (в цьому випадку відіграють ще фізичні фактори: розчинність, ступінь подрібненості речовини і т.д.). На біодоступність впливають біологічні фактори, які пов'язані з функцією кишечника. Її зменшення може бути при проносах, через що порушується всмоктування речовин. Або якщо лікарські засоби розміщуються соками ШКТ. В цьому біодоступність