Курсова робота

“ Антибіотики гетероциклічні – азотомістимі сполуки.

Пеніциліни.Методи добування та дослідження.Залежність біологічної дії від їх будови. Препарати – бензилпеніциліну калієва та натрієва сіль, оксициліну натрієва сіль, біцилін, феноксиметилпеніцилін, граміцидин С ”

ЗМІСТ

Вступ

I. Теоретична частина

1. Антибіотики

2. Пеніцилін

3. Антибіотики гетероциклічної структури

4. Оксациліно натрієва сіль

5. Граміциди С

6. Біцилін

II. Експерементальна частина

7. Бензилпеніциліну натрієва сіль

8. Бензилпеніциліну калієва сіль

Висновок

Література

Додатки

Вступ

Антибіотики широко застосовуються в медицині для лікування та

профілактики інфекції. Ефективність їх безперечна. Призначення

антибіотиків хворим з гострою та хронічною інфекцією в більшості

випадків є конче потрібним заходом.

Ліки з цієї групи широко використовуються для лікування різних

інфекційних хвороб, які загрожують з раннього дитячого віку. Тому про

антибіотики знають майже всі і не стільки з книжок, скільки із власного

життєвого досвіду.

Вважають, що антибіотики – це універсальні протимікробні засоби, здатні

при введенні в організм знищувати мікроорганізми при різних інфекціях,

починаючи із звичайної простуди і закінчуючи холерою. Протимікробна дія

антибіотиків пояснюється тим, що вони впливають на ріст і розмноження

мікроорганізмів (пригнічують). Частина антибіотиків порушує процес

поділу (мікроорганізми розмножуються поділом), а частина – функцію

мікробної клітини.

I. Теоретична частина

1. Антибіотики

Антибіотики – це хіміотерапевтичні засоби мікробного, рослинного або тваринного походження, їх напівсинтетичні й синтетичні аналоги та похідні, які вибірково пригнічують життєдіяльність мікроорганізмів, вірусів, найпростіших, грибів, а також затримують ріст пухлин. В основі одержання антибіотиків лежить антагонізм між мікроорганізмами – антибіоз (від грец. anti – проти, bios – життя).

Характерні властивості антибіотиків:–

висока біологічна активність відносно чутливих до них мікроорганізмів;–

висока вибіркова протимікробна дія;–

біологічну активність антибіотиків оцінюють в умовних одиницях, які містяться в 1 мл розчину (ОД/мл) або 1 мг препарату (ОД/мг);–

випускають антибіотики в різних лікарських формах (порошки у флаконах, розчини в ампулах, таблетки, мазі). Призначають внутрішньо, парентерально та місцеве .

Більшість антибіотиків для парентерального введення – порошко подібні речовини у флаконах, які розчиняють безпосередньо перед ін'єкцією. Розчинниками для антибіотиків можуть бути вода для ін'єкцій, ізотонічний (0,9%) розчин натрію хлориду, 0,25-0,5% розчин новокаїну.

Антибіотики, розчинені у новокаїні, вводять тільки внутрішньо-м'язово.

Способи розведення антибіотиків:–

спосіб 1:1 – 1 мл розчиненого препарату містить 100 000 ОД, або 0,1 г антибіотика. У такий спосіб розводять антибіотики у флаконах, що містять 500 000 ОД, чи 0,5 г препарату, і менше;–

спосіб 1:2 – 1 мл розчиненого препарату містить 200 000 ОД, або 0,2 г антибіотика; у цей спосіб розводять антибіотики у флаконах, в яких міститься 500 000 ОД (0,5 г) препарату і більше.

Кількість мілілітрів розчинника для антибіотиків у флаконах визначають шляхом ділення одиниць чи грамів, що містить флакон, на 100 000 (0,1) чи 200 000 (0,2) відповідно.

Сьогодні описано понад 6000 антибіотиків. Існує декілька класифікацій.

Класифікація антибіотиків за хімічною будовою

1. -Лактамні антибіотики (пеніциліни, цефалоспорини, монобактами).

2. Тетрацикліни.

3. Левоміцетини.

4. Карбапенеми.

5. Аміноглікозиди.

6. Поліміксини.

7. Макроліди.

8. Рифаміцини.

Класифікація антибіотиків за спектром протимікробної дії

1. Антибіотики, що діють на грампозитивні бактерії:

1.1. Природні пеніциліни:*

короткої дії: бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль;*

депо-препарати: біцилін-1, біцилін-5;

1.2. Напівсинтетичні пеніциліни: оксациліну натрієва сіль (прос-тафлін).

1.3. Макроліди: еритроміцин, спіраміцин (роваміцин), рокситроміцин (рулід), азитроміцин (сумамед).

2. Антибіотики широкого спектра дії:

2.1. Напівсинтетичні пеніциліни: ампіциліну тригідрат, ампіокс, карбеніцилін, амоксицилін.

2.2. Цефалоспорини: цефалексин, цефазолін, цефтріаксон, це-фепим, цефотаксим.

2.3. Тетрацикліни:*

природні: тетрациклін, окситетрациклін;*

напівсинтетичні: метациклін (рондоміцин), доксициклін (вібраміцин).

2.4. Левоміцетини.

2.5. Аміноглікозиди: стрептоміцину сульфат, стрептоміцин-хлор-кальцієвий комплекс, гентаміцин, амікацин, канаміцин.

3. Антибіотики, що діють на грамнегативні бактерії: поліміксин.

4. Протигрибкові антибіотики: ністатин, леворин, амфотерицин В, гризеофульвін, пімафуцин.

За типом протимікробної дії антибіотики поділяють на бактерицидні (пеніциліни, цефалоспорини, поліміксини) та бактеріостатичні (тетрацикліни, левоміцетини, макроліди). Така класифікація має практичне значення під час вибору тактики лікування. При легкому і середньому ступенях перебігу інфекційних захворювань призначають антибіотики бактеріостатичної дії. їх застосовують більш тривалими курсами. При тяжких інфекціях та ослаблених захисних силах організму у хворих призначають антибіотики бактерицидного типу дії.

Пеніцилін продукує плісняві гриби роду Penicillinum. Історія відкриття пеніцилінів пов'язана з іменами О. Флемінга, Х.В. Флорі та Е.Б. Чейна, яким у 1945 р. за відкриття пеніциліну присуджено Нобелівську премію в галузі медицини.

Класифікація пеніцилінів

1. Препарати для парентерального введення (руйнуються в кислому середовищі шлунка).

1.1. Препарати короткотривалої дії (бензилпеніциліну натрієва і калієва солі).

1.2. Препарати пролонгованої дії (бензилпеніциліну новокаїнова сіль, біцилін-1, біцилін-5).

2. Препарати для ентерального введення (феноксиметилпеніцилін – пеніцилін-фау, феноксиметилпеніцилін – бензатиноспен).

3. Напівсинтетичні пеніциліни:

3.1. Стійкі до дії (3-лактамаз і кислотостійкі (оксациліну натрієва сіль).

3.2. Широкого спектра дії (ампіцилін, ампіокс, амоксицилін, карбеніциліну динатрієва сіль, азлоцилін, мезлоцилін).

Для пеніцилінів характерне:–

бактерицидна дія;–

спектр дії: коки, клостридії, бацили сибірки, дифтерійна паличка, спірохети;–

низька токсичність;–

широкий спектр терапевтичної дії;–

препарати дешеві і доступні.

Бензилпеніциліну натрієва сіль – кислотонестійкий препарат. Руйнується під дією -лактамаз кишок. Уводять у м'яз, вену, ендолюмбально та в різні порожнини організму. Перед уведенням розчиняють у розчинниках. Препарат добре проникає в слизові оболонки, нирки, серце, стінку кишок, плевральну і синовіальні рідини, погано проходить крізь ГЕБ. Тривалість дії — від 3 до 4 год. Виводиться нирками.

Бензилпеніциліну калієва сіль має такі ж властивості, але на відміну від натрієвої солі її вводять тільки внутрішньом'язово.

Біциліни – пролонговані препарати бензилпеніциліну. Вводять тільки внутрішньом'язово. Перед уведенням розчиняють у воді для ін'єкцій або в 0,9% (ізотонічному) розчині натрію хлориду.

Біцилін-1 і біцилін-3 вводять внутрішньом'язово 1 раз на тиждень, біцилін-5 – один раз на 4 тиж.

Бензилпеніциліну новокаїнову сіль вводять внутрішньом'язово 2 рази на день.

Оксациліну натрієва сіль – кислотостійкий препарат, стійкий до –лактамаз і ефективний при захворюваннях,