Властивості

Опис.Кристалічний порошок білого або майже білого кольору.

Розчинність.Дуже легко розчинний у воді Р, практично нерозчинний у жирних оліях і вазеліновому маслі Р.

ІДЕНТИФІКАЦІЯ

А. Інфрачервоний спектр поглинання (2.2.24) субстанція має відповідати спектру ФСЗ бензилпеніциліну калієвої солі.

В. Визначення проводять методом тонкошарової хроматографії (2.2.27), викоростивуючи як тонкий шар силікагель н силанізований Р.

Випробуваний розчин. 25мг субстанції розчиняють у 25мл води Р.

Розчин порівняня (a). 25 мг ФСЗ бензилпеніциліну калієвої солі розчиняють у 5 мл води Р.

Розчин порівняня (b). 25 мг ФСЗ бензилпеніциліну калієвої солі і 25 мг ФСЗ феноксиметилпеніциліну калієвої солі розчиняють у 5 мл води Р.

На лінію старта хроматогріфічної пластинки наносять 1 мкл (5 мкг) випробуваного розчину, 1 мкл (5 мкг) розчину порівняня (а), 1мкл (5 мкг бензилпеніциліну калієвої солі) розчину порівняння (b). Пластинку поміщають у камеру із сумішшю розчинників ацетон Р – розчин 154г/л амонію ацетату Р, pH якого доведено до 5.0 кислотою оцтовою льодяною Р, (30:70). Коли фронт розчинників пройде 15см від лінії сткрту, пластинку виймають із камери, сушать на повітрі й витримують у парі йоду до проявлення плям. Хроматограму переглядають при денному світлі.

На хроматограмі випробуваного розчину має виявлятися основна пляма на рівні основної плями на хроматограмі розчину порівняння (а), відповідна їй за розміром і забарвленням.

Результати аналізу вважають вірогідними, якщо на хроматограмі розчинну порівняння (b) виявляються дві чітко розділені плями.

С. близько 2 мг субстанції поміщають у пробірку заввишки близько 150 мм і діаметром 15 мм і змочують 0.05 мл води Р. Потім додають 2 мл розчину формальдегіду в кислоті сірчаній Р і перемішують обертальеини рухами; одержаний розчин має бути практично безбарвним. Пробірку нагрівають у водяній бані протягом 1хв; поступово з’являється червонувато- коричневе забарвлення.

D. Субстанція дає реакці (а) на калій.

K+ + NaB(C6H5)4 > KB(C6H5)4v + Na+

Випробовування на чистоту

pH. Від 5.5 до 7.5. 2.0 г субстанції розчиняють у воді, вільній від вуглецю діоксиду, Р і доводять обєм розчину тим самим розчинником до 20 мл.

Питоме оптичне обертання. Від +270° до +330°, у перерахунку на суху речовину. 0.500 г субстанції розчиняють у воді, вільній від вуглецю діоксиду,Р і доводять об’єм розчину тим самим розчинником до 20 мл.

Оптична густина. 94.0 мг субстанції розчинять у воді Р і доводять об’єм розчину тим самим розчинником до 50.0 мл. Вимірюють оптичну густину одержаного розчину за довжин хвиль 325 нм, 280 нм.

Компонентний склад. Визначення проводять методом рідинної хроматографії.

Випробуваний розчин. 0.10 г субстанції розчиняють у воді Р і доводять об’єм розчину тим самим розчинником до 1000.0 мл. До 10.0 мл одержаного розчину додають 5мл метанолу Р і 4 мл реактиву фталевого альдегіду Р, перемішують і доводять об’єм розчину метанолом Р до 25.0 мл. Нагрівають у водяній бані при температурі 60°С протягом 15 хв і охолоджують до кімнатної температури. Якщо розчин не використовується відразу, його охолоджують до температури 0°С і використовують протягом 4 год.

Розчин порівняння. Приготування проводять, як описанодля випробуваного розчину, використовуючи 0.10 г ФСЗ гептаміцину сульфату замість субстанції.

Хроматографування проводять на рідинному хроматографі за таких умов: колонка з нержавіючої сталі розміром 0.10-0.125м х 4.6-5.0мм, заповнена силікагелем октадецилсилільним для хроматографії Р з розміром частинок 5 мкм; швидкість рухомої фази 1.5мл/хв; спектрофотометричний детектор із проточною кюветою об’ємом близько 10мкл; детектування за довжини хвиль 330 нм, або 340нм.

Хроматографують 5 мкл розчину порівняння. Хроматографічна система вважається придатною, якщо коєфіцієнт розділення піків С2а і С2 становить не менше 1.3. Якщо необхідно, регулюють вміст метанолу в рухомій фазі.

Вода. Не більше 15.0 %.Визначення проводять з 0.300 г субстанції напівмікрометодом.

Сульфатна зола. Не більше 1.0 %.визначення проводять з 0.50 г субстанції.

Сульфати. Від 32.0% до 35.0% сульфату (SO4), у перерахунку на безводну речовину. 0.250 г субстанції розчиняють у 100мл води дистильованої Р і доводять pH розчину до 11 розчином аміаку концентрованим Р. До одержаного розчину додають 10.0 мл 0.1М розчину барію хлориду, близько 0.5 мг фталеїнового пурпурового Р і титрують 0.1 М розчином натрію едитату, додаючи 50 мл 96% спирту Р, коли забарвлення почне змінюватись, і продовжувати титруватись до зникнення фіолетово-блакитноого забарвлення.

SO42- + BaCl2 > BaSO4v

Стерильність. Якщо субстанція призначена для виробництва парантеральних або офтальмологічних лікарських засобів без подальшої процедури стерилізації, вона має витримувати випробування на стерильність.

Бактеріальні ендотоксини. Не більше 1.67 МО у 1мг, якщо субстанція призначена для виробництва парантеральних лікарських засобів без подальшої процедури видалення бактеріальних ендотоксинів.

Кількісне визначення

Визначення проводять мікробіологічним методом.

Зберігання

У повітронепроникному контейнері, захищеному від світла місці. Якщо субстанція стерильна, зберінають у стерильному, повітронепроникному контейнері з контролем першого розкриття.

Висновоки

Багато антибіотиків-це незамінні лікувальні препарати.Вони широко використовуються при лікуванні інфекційних хвороб,які раніше,до відкриття антибіотиків,вважались не виліковними та призводили до смерті.
Антибіотики-дуже корисні в сільському господарстві:як лікувальні препарати для тварин,птахів,бджіл та рослин,а деякі антибіотики-і як стимулятори рісту тварин.
При широкому використанні антибіотиків в якості ліків,з’являються резистентні до цих препаратів мікроорганізми.Проблема резистентності вимагає від вчених створення нових і нових антибіотиків.Для боротьби з резистентними мікроорганізмами потрібно заміняти одні антибіотики іншими.
Деякі антибіотики використовують у консервній промисловості в якості консервантів продуктів,які швидко псуються(свіжої риби,м’яса,сира,різних овочей).
Антибіотики - нові, раніше невідомі за своєю хімічною будовою з’єднання.Детальне вивчення антибіотиків призвело до бурхливого розвитку одного з напрямків у