Піридоксин (віт. В6) — це група похідних піридину. Натуральні похідні піридоксину — піридоксаль і піридоксамін. Біологічну активність мають фосфорні ефіри цих сполук — піридоксаль-5-фосфат і піридоксамін-5-фосфат. Піридоксин надходить до організму з рослинними (злакові, овочі) і тваринними (печінка, серце, нирка) продуктами, а також частково синтезується мікрофлорою кишок. Фармакокінетика. Піридоксин надходить до організму у зв'язаному стані. Під впливом травних соків піридоксин, його деривати (піридоксаль і піридоксамін) вивільнюються й абсорбуються у кишках. Піридоксин у найбільших кількостях міститься в печінці й серці. У тканинах піридоксин перетворюється шляхом фосфорування на біологічно активні форми: піридок-синфосфат, піридоксальфосфат і піридок-самінфосфат, які мають коферментні функції. Приблизно 90 % введеного піридоксину окиснюється до 4-піридиксової кислоти і в цій формі виводиться з сечею. ФАРМАКОДИНАМІКА. Піридоксин виявляє в організмі три головних ефекти: кар-діотропний, гепатотропний і впливає на кровотворення. Кардіотонічна дія: поліпшення скоротливості функції міокарда, особливо в умовах хронічної недостатності серця. Піридоксин потенціює також дію серцевих глікозидів. Під впливом піридоксину поліпшується зовнішньосекреторна, вуглеводна, білкова і дезінтоксиційна функції печінки. Піридоксин є стимулятором гемопоезу. Він підвищує еритропоез у випадку токсичного ураження червоного кров'яного ростка, проте при залізодефіцитній і злоякісній анемії є неефективним. Активніше впливає на лейкопоез, має позитивний ефект у випадках агранулоцитозу, променевої хвороби і рентгеноопромінення. Механізм дії піридоксину зумовлений його участю в обміні амінокислот. Активна форма піридоксину — піридоксальфосфат, як кофермент, забезпечує декарбоксилювання, переамінування і дезамінування амінокислот, потрібних для синтезу нуклеїнових кислот і білків, у тому числі міоглобіну і гемоглобіну. Піридоксин активізує транспорт амінокислот з кишок, їх проникнення із кровоносного русла у клітини і реабсорбцію у нирках. Піридоксальзалежні ферменти мають регулюючий вплив на жировий обмін: сприяють інтенсивному перетворенню кислоти лінолевої на ненасичену арахідонову, знижують рівень холестерину і ліпідів при атеросклерозі, а також беруть участь у процесах вуглеводного обміну, підвищуючи вміст глікогену в печінці. Разом з тим піридоксин бере участь в обміні кислоти глутамінової, ГАМ К і серотоніну, в синтезі катехоламінів, безпосередньо впливає на процеси збудження і гальмування в головному мозку. Прояви дефіциту піридоксину (себорейний дерматит, глосит, стоматит, поліневрит) можуть виникати у випадках тривалого лікування протитуберкульозними засобами — похідними гідразиду кислоти ізонікотинової (ізоніазид та ін.). Причиною цього є утворення гідразиду піридоксалю і його фосфорного ефіру. Показання: міокардіодистрофія, міокардіосклероз, гепатит, токсична і апластична анемія, агранулоцитоз, променева хвороба, хорея, паркінсонізм, захворювання периферичної нервової системи (неврит, радикуліт та ін.), інтоксикації, інфекційні захворювання, запобігання токсичній дії лікарських засобів ( протитуберкульозних, сульфаніламідних, метилурацилу тощо). Побічна дія: алергічні реакції, підвищення кислотності шлункового соку. При тривалому введенні піридоксину у великих дозах розвивається гіпервітаміноз. Порушується обмін білків вуглеводів і ліпідів. Розвиваються дегенеративні зміни в ЦНС і паренхіматозних органах. Порушення процесів обміну пов'язане із значним зниженням вмісту нікотинамідних коферментів НАД і НАДФ і дефіцитом кислоти нікотинової (віт. РР). Кислота нікотинова (віт. РР, віт. В3, ніацин) і нікотинамід, який також розглядається як віт. РР, походять від піридину (піридинкарбонова-3 кислота). Кислота нікотинова.
Нікотинамід. Джерелом кислоти нікотинової є висівки злаків, дріжджі, гречана крупа, продукти тваринного походження — печінка, м'ясо, молоко. Організм людини забезпечується цим вітаміном не тільки за рахунок продуктів, а й шляхом ендогенного синтезу із незамінної амінокислоти триптофану. Крім того, кислота нікотинова синтезується сапрофітною мікрофлорою кишок. ФАРМАКОКІНЕТИКА. При застосуванні всередину кислота нікотинова і нікотинамід інтенсивно абсорбуються у шлунку і обмежено в кишках. Цей процес може бути порушений у хворих на виразкову хворобу шлунка і дванадцятипалої кишки, ентерит, коліт, лямбліоз. Біотрансфор-мація кислоти нікотинової (амідування, утворення піридиннуклеотидів -НМН, НАД, НАДФ) відбувається головним чином у печінці, а