Реферат - Фармакологія вітамінів
26

також у нирках, надниркових залозах та інших органах за участю АТФ. Піридиннуклеотиди розподіляються в організмі нерівномірно: печінка (депонуючий орган) > головний мозок > > серцевий м'яз > нирки > скелетні м'язи > еритроцити. Т1/2 кислоти нікотинової 45хв. Головним залишковим продуктом перетворення піридиннуклеотидів є N-метилнікотинамід. Усі деривати кислоти нікотинової виводяться з сечею.
ФАРМАКОДИНАМІКА. Кислота нікотинова впливає на функції головного мозку, серцево-судинної системи і органів травлення, а також на систему крові.
Кислота нікотинова впливає на співвідношення процесів збудження і гальмування в головному мозку. Сприяє прискореному виробленню негативних гальмівних умовних рефлексів або їх закріпленню, якщо вони були нестійкими. Під її впливом процеси внутрішнього гальмування виразніше посилюються в умовах патологічної слабкості гальмівного процесу (невроз, істерія, психотичні стани). Потенціює дію седативних, транквілізуючих і невролептичних засобів.
Важливими є ефекти кислоти нікотинової відносно серцево-судинної системи. Через 5-15 хв після прийому розвивається гіперемія шкіри лиця, шиї, верхньої частини тулуба. Ця реакція зумовлена розширенням капілярів і супроводжується іноді відчуттям поколювання і свербіння. Кислота нікотинова має судинорозширювальну дію при спазмах судин кінцівок, нирок і головного мозку.
Кардіотрофічний ефект кислоти нікотинової реалізується на двох рівнях. З одного боку, це безпосередня участь нікотинамідних коферментів в обміні вуглеводів і в енергетичному обміні — знижується вміст кислот піровиноградної і молочної, підвищується вміст глікогену й АТФ. З другого боку, поліпшується мікроциркуляція за рахунок розширення капілярів, що створює сприятливі умови для постачання міокарда киснем і поживними речовинами. Поліпшення трофіки сприяє підвищенню скоротливої функції міокарда.
Вплив препарату на функцію печінки зумовлює підвищення секреції й виділення жовчі, внаслідок чого поліпшується травлення в кишках, глікогенутворювальна і білкова функції печінки. Важливою є також властивість кислоти нікотинової підвищувати дезінтоксикаційну функцію печінки: активізуються процеси кон'югації й метилювання токсичних сполук.
У високих дозах кислота нікотинова пригнічує аденілатциклазу в жирових клітинах, що призводить до зниження в них цАМФ, пригніченню процесів ліполізу і зменшеному надходженню жирних кислот до печінки.
Кислота нікотинова стимулює еритропоез, має антикоагулянтну дію, під її впливом підвищується продукція протизгортальних факторів крові, активізується фібриноліз. Призначення кислоти нікотинової в комплексі лікувальних заходів дає змогу знижувати дози антикоагулянтів у хворих на інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз мозкових вен.
Дія кислоти нікотинової зумовлена її роллю в обміні речовин. Нікотинамідні коферменти (НАД і НАДФ) є необхідними для життєдіяльності всіх живих клітин. Зміна розміщення подвійних зв'язків у кільці дає змогу зворотного приєднання або віддачі атома водню (електрона). Так виявляється активність постійно функціонуючої окисно-відновної системи.
Участь нікотинамідних коферментів в окисно-відновних процесах та реакції перенесення водню робить їх універсальними майже для всіх видів обміну.
Важливою функцією НАД і НАДФ є їх участь у тканинному диханні (перша ланка дихального ланцюга). Крім того, встановлено пряму участь нікотинамідних коферментів в енергетичному обміні клітини: при взаємоперетвореннях НАД і НАДФ вивільнюється 151 кДж/мол (36 000 кал/мол).
Поряд з кофермептпим (специфічним) існує пекоферментпий (опосередкований) механізм дії нікотинової кислоти, що реалізується через залози внутрішньої секреції. Кислота нікотинова стимулює продукцію тироксину і підвищує функцію надниркових залоз, а також має гіпоглікемічну дію.
При недостатності кислоти нікотинової розвивається пелагра: порушується функція ЦНС (виникає деменція — розумова відсталість), органів травлення (діарея), розвивається дерматит.
Показання: пелагра, невротичні стани, психічні захворювання, недостатність серця (у комплексі з препаратами наперстянки), стенокардія, інфаркт міокарда (у післяінфарктному періоді), тромбоз судин сітківки і головного мозку, облітеруючий ендартерит, хвороба Рейно, захворювання печінки, гіпо- й анацидний гастрит, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, ентерит, ентероколіт.
Разом з препаратами заліза кислоту нікотинову призначають хворим на залізо-дефіцитну анемію, застосовують при отруєннях промисловими отрутами, а також для запобігання і знищення токсичного впливу лікарських засобів (барбітуратів, протитуберкульозних засобів, сульфаніламідних препаратів та ін.).
Побічна дія: відчуття жару, свербіж, запаморочення, різке почервоніння шкіри лиця, шиї, верхньої частини тулуба. Щоб запобігти цим явищам, препарат потрібно приймати відразу після їди або призначати нікотинамід, який не викликає згаданих небажаних ефектів. У разі тривалого призначення кислоти нікотинової у високих дозах може розвинутись жирова дистрофія печінки. Щоб запобігти цьому ускладненню, слід збагачувати дієту продуктами, багатими на метіонін (сир) або призначати метіонін та інші ліпотропні засоби.
Найбільш характерними особливостями кислоти аскорбінової (віт. С) є активна відновна властивість, зумовлена воднем енольної групи при -СОН = СОН- і легке окиснення до кислоти дегідроаскорбі-нової, яка виконує коферментну функцію. Кислота дегідроаскорбінова легко відновлюється цистеїном і глутатіоном.
Кислота аскорбінова належить до незамінних компонентів їжі людини. Важливими джерелами цього вітаміну є свіжі овочі й фрукти. Найбагатші на кислоту аскорбінову ягоди чорної смородини, горобини, обліпихи, плоди шипшини, хвоя тощо.
ФАРМАКОКІНЕТИКА. При застосуванні всередину кислота аскорбінова абсорбується в кишках у вигляді кислоти дегідроаскорбінової, яка проникає крізь мембрану без енергетичних затрат.
Максимальна концентрація вітаміну в плазмі крові при введенні per os визначається через 4 год. Звідси кислота аскорбінова надходить до всіх органів, переважно накопичуючись у тканинах з інтенсивним обміном, зокрема в надниркових залозах, менше — у тканинах ока, головного мозку, серця, легень, нирок, печінки. У тканинах кислота аскорбінова перебуває як у вільному стані, так і в сполуках. Із організму виділяється з сечею в незміненому стані (20 %), а також у вигляді метаболітів. Паління і зловживання алкоголем прискорюють перетворення кислоти аскорбінової на неактивні метаболіти.
ФАРМАКОДИНАМІКА. Кислота аскорбінова необхідна для окисних процесів. Вона сприяє оптимальному перебігу тканинного обміну. Бере активну участь в окисно-відновних реакціях,

---

Сторінки: 1 2 3 4 5 6 7 8