Емульсії - однорідна за зовнішнім виглядом лікарська форма, що складається із взаємно нерозчинних тонко диспергованих рідин, п
Емульсії - однорідна за зовнішнім виглядом лікарська форма, що складається із взаємно нерозчинних тонко диспергованих рідин, призначена для внутрішнього, зовнішнього або парентерального застосування. Розміри частинок (краплинок) дисперсної фази в емульсіях коливаються в межах від 1 до 50 мкм (мікронів), але можуть бути приготовлені і більш високодисперсні системи.
Зараз емульсії в медичній практиці застосовуються досить рідко і становлять менше 1 % від кількості екстемпоральної рецептури. Вони мають свої позитивні і негативні сторони. До позитивних якостей можна віднести:
- можливість суміщати у водних ліках незмішувані рідини, що дуже важливо для точності їх дозування;
- з подрібненням олії збільшується її вільна поверхня, що сприяє швидкій дії лікарських речовин, розчинених у ній, а також прискорюється процес гідролізу жирів ферментами шлунково-кишкового тракту, що веде до швидкого терапевтичного ефекту;
- в емульсіях є можливість пом'якшити подразнюючу дію на слизову оболонку шлунка деяких лікарських речовин;
- є можливість маскування неприємного смаку і запаху жирних та ефірних олій, смол, бальзамів і деяких лікарських засобів, полегшується приймання в'язких олій, які погано дозуються;
- емульсії - цінні ліки в дитячій фармакотерапії.
Поряд з позитивними сторонами емульсії не позбавлені і окремих недоліків:
- мала стійкість, швидко руйнуються під впливом різних зовнішніх факторів;
- вони є сприятливим середовищем для розвитку мікроорганізмів;
- відносна тривалість приготування (при цьому потрібні відповідні прийоми, практичний досвід);
- необхідність застосування емульгаторів, щоб утримати фазу в дисперсованому стані.
У зв'язку з тим, що емульсії являють собою нестійку дисперсну систему, яка легко руйнується під впливом різних факторів, їх готують тільки на нетривалий термін.
Дві незмішувані рідини можуть утворити два типи емульсій у залежності від того, яка із рідин буде перетворена в дисперсну фазу і дисперсійне середовище. Розрізняють емульсії типу олія/вода (О/В). У них дисперсійним середовищем є вода, а дисперсною фазою - олії жирні або ефірні, бальзами та інші гідрофобні рідини.
Другий тип емульсій - це вода/олія (В/О), де дисперсійним середовищем буде олія, а дисперсною фазою – вода.
Емульсії типу О/В використовуються для внутрішнього і парентерального застосування. Для зовнішнього застосування використовуються емульсії як О/В, так і В/О.
Емульсії типу О/В називаються також прямими, або першого роду, а І В/О - оборотними, або другого роду. Ці типи емульсій суттєво відрізняються за своїми властивостями і умовами утворення.
Існує декілька способів визначення типів емульсій
Метод розбавлення оснований на тому, що емульсії типу О/В зберігають свою стійкість при розбавленні водою і втрачають її при розбавленні олією. Емульсії оборотного типу В/О зберігають свою стійкість при додаванні олії і стають негомогенними при додаванні води.
Краплю випробовуваної емульсії поміщають на предметне скло, а поряд краплю води - злиття крапель буде в тому випадку, якщо емульсія типу О/В. У другому досліді поряд з краплею емульсії наносять краплю олії. Краплі зіллються, якщо випробовувана емульсія буде типу В/О. Можна цей дослід зробити в пробірках.
Метод фарбування оснований на фарбуванні дисперсійного середовища розчинним фарбником, який вибірково розчиняється або в воді, або в олії.
На краплю випробовуваної емульсії наносять крупинку фарби, розчинної в воді (наприклад, метиленовий синій), і спостерігають під мікроскопом. Якщо емульсія типу О/В, тоді дисперсійне середовище набуде голубого кольору і буде видно незафарбовані краплі олії - «вічка». А якщо емульсія типу В/О, тоді крупинки метиленового синього залишаться лежати на поверхні краплі, бо вони не можуть проникнути в крапельки води тому, що в олії він не розчинний. Якщо використовувати фарбу, розчинну в олії (наприклад, судан ІІІ), тоді олійна фаза буде забарвлена, а крапельки води -ні.
Кондуктометричний метод оснований на тому, що емульсія типу О/ В має високу електропровідність, а типу В/О - незначну.
Метод парафінової пластинки полягає в тому, що якщо нанести краплю випробовуваної емульсії на скляну пластинку, покриту шаром парафіну, крапля буде розтікатися, якщо дисперсійним середовищем буде олія (емульсія типу В/О), і не розтікатися, якщо таким є вода (емульсія типу О/В).
ТЕОРЕТИЧНІ ОСНОВИ УТВОРЕННЯ ЕМУЛЬСІЙ
Емульсії - це термодинамічно нестійкі системи. Завдання приготування агрегативно стійких емульсій зводиться, в основному, до підшукання найефективнішого емульгатора для даного поєднання компонентів.
Емульгатори - це дифільні ПАР, які орієнтовно розподіляються по межі розділу двох рідин. Їх умовно класифікують за структурою і властивостями молекул, механізмом дії, медичним призначенням.
Емульгатори, адсорбуючись на межі фаз, знижують поверхневий натяг і накопичуються на поверхні розділу, а головне, обволікаючи крапельки диспергованої речовини, утворюють адсорбційну плівку. Утворена плівка має механічну міцність, перешкоджає утворенню великих часток і злиттю крапельок у суцільний шар (коалесценції) і надає емульсії стійкості (вона ніби бронює краплі дисперсної фази). Школою академіка Ребіндера експериментально доведено, що утворена плівка - основний фактор стабілізації емульсій. Захисні плівки можуть складатися з одного або декількох молекулярних шарів емульгатора (моно- і полімолекулярні плівки).
Молекули органічних речовин, що є емульгаторами, складаються з частин полярної, утвореної однією або декількома полярними групами, i неполярної вуглеводневої. В залежності від переважання в молекулі тієї чи іншої частини речовина розчинятиметься в полярному розчиннику (вода) або неполярному (олія).
Міцели, або молекули емульгатора, які знаходяться в прилеглому шарі, мають векторіальні властивості, тобто не розташовуються безладно, а орієнтовані певним чином. Характер цієї орієнтації перебуває в залежності від відповідних полярних або неполярних груп міцел, або молекул. Полярні групи - гідрофільні, здатні до гідратації, причому гідратовані групи на поверхні розділу завжди орієнтовані