Аналіз дитячих лікарських форм

До лікарських форм для дітей (ДЛФ) відносяться лікарські засоби у відповідному віковому дозуванні що мають коригуючий смак, необхідну ефективність дії і зручну для застосування упаковку.

Виробництво ДЛФ в розвинених країнах світу здійснюється десятками фірм, а їх номенклатура у фармацевтичній практиці окремих держав досягає сотні найменувань.

Провідні місця по виробництву ДЛФ в світі займає Франція, США, Англія, Німеччина. У Франції є спеціалізований відділ, що виробляє лікарські препарати для грудних дітей.

Проблема створення ЛФД, висунута Всесвітньою Організацією охорони (ВОЗ) здоров'я, є актуальною і своєчасною, оскільки особливості фізіологічних і біохімічних процесів організму дитини свідчать про те, що половинна доза ліків, призначена дорослому, не може бути адекватною для дитини. Таким чином, неприпустимо рекомендувати прийом лікарських препаратів чайними ложками або 1/4 таблетки. Людський зародок містить 94,5% води, у немовляти - 74,7%, а у дорослої людини, в середньому, 61,5%. Новонароджений робить 40-60 дихальних рухів в хвилину, дорослий - 15-18; пульс у новонародженого 140, у дорослого 70-80; повний обіг крові у новонародженого складає 12 з, а у дорослого - 22 з.

Відмінності в гідратації тканин, частоті дихання, серцебиття і інші дають підстави припустити про неоднаковий розподіл в організмі дорослої людини і дитини лікарських речовин, особливо водорозчинних.

Організм дитини, крім того, характеризується неповним розвитком або навіть відсутністю ряду ферментних систем, що виконують важливу роль в біотрансформації лікарських речовин, іншим рівнем їх адсорбції, метаболізму і виведення.

Діти дуже чутливі до сульфаніламідам, схильні до алергічних реакцій, судом, погано переносять біль, дуже яскраве світло, гірке. Біль для дитини - важка нервово-психічна травма, яка зводить до мінімуму фармакотерапевтичний ефект ліків.

Вимоги до лікарських форм, що розробляються, для дітей:

- лікарська форма для дітей підбирається з урахуванням віку дитини; більшість ліків розробляється для прийому всередину; для дітей дошкільного віку рекомендуються переважно рідкі форми (сиропи, розчини, суспензії, еліксири, суспензії, полоскання, емульсії, розчинні таблетки, гранули для подальшого розчинення, краплі).

Для дітей шкільного віку, окрім вказаних лікарських форм, розробляються також таблетки, драже, капсули, гранули, ректальні лікарські форми у відповідних вікових дозуваннях.

Для дітей до 3-х років не слід випускати ліків у вигляді таблеток або драже, особливо смачних і яскраво забарвлених, привабливого вигляду, що нагадують кондитерські вироби.

Всі лікарські форми для новонароджених і дітей першого року життя випускають стерильними. Межі кількісного змісту мікроорганізмів встановлюють НТД. Вони мають свої особливості і спеціальні позначення, що відрізняють їх від аналогічних форм для дорослих по кількісному змісту біологічно активних речовин, формі випуску, забарвленню, упаковці і іншим параметрам.

При створенні ДЛФ використовують тільки нешкідливі допоміжні речовини, переважно натуральні продукти. Їх кількість повинна бути обгрунтованою, оптимально забезпечуючою необхідний терапевтичний ефект і стабільність ліків. Для забарвлення слід застосовувати нешкідливі барвники, дозволені для медичної практики. Коригуючі речовини повинні додавати лікам приємний смак і запах і не знижувати його активності і стабільності.

В даний час необхідно ширше розробляти ректальні лікарські форми для дітей - свічки, мікроклізми аерозолі, ректіолі, капсули, мазі і ін.

Серед лікарських препаратів для дітей найбільш ширше представлені пероральні лікарські форми з поліпшеним смаком (сиропи, суспензії, емульсії, краплі, гранули, порошки і брикети для розчинення); не менш значущі ректальні лікарські форми (суппозіторії, мікроклізми, ректальні мазі і капсули), а також тверді дозовані лікарські форми: пігулки (зокрема кишково-розчинні, жувальні і шипучі), драже, капсули, пастили, порошки в оболонках і др.); інше, приблизно 2-3%, складають ін'єкційні форми і засоби для зовнішнього застосування (мазі, креми, пасти, присипки, вушні краплі і ін.).

Створення пероральних ліків для дітей вимагають, в порівнянні з іншими, вищого змісту наповнювачів, коригентів смаку і запаху, консервантів, стабілізаторів, солюбілізаторов і ін. Тому дитячі препарати, призначені для прийому всередину, слід розглядати як складну терапевтичну систему, компоненти якої визначають швидкість і повноту всмоктування лікарських речовин, потенціювання і синергізм дії, час утримування в крові, їх транспорт до органів-мішеней і кліток, а також шляхи виведення з організму.

Швидша всмоктуваність лікарських речовин з шлунку і кишечника дітей обумовлена більшою проникністю клітинних мембран, інтенсивним кровообігом, меншим впливом соляної кислоти і ферментів.

Всмоктування ліків з шлунку у дітей відбувається шляхом пасивної дифузії і залежить від кислотності шлункового соку, змінної залежно від віку. У дітей до одного місяця рН шлункового соку складає близько 5,8; у дітей до одного року - 4,5; у старших дітей - 3,0-2,5; у дорослих 1,5-1,8.

Тому основні зусилля дослідників направлені на розробку спеціальних пероральних препаратів з поліпшеним смаком і на створення лікарських форм - замінників ін'єкцій.

Проте в рідких ліках, призначених для прийому per os, виразніше виявляються смак і запах ліків, що служать причиною деяких серйозних ускладнень при лікуванні. Приємний запах, смак і зовнішній вигляд ліків сприятливо впливають на нервову систему дитини і весь організм в цілому. Створення так званих «смачних» ліків в педіатрії досягається коригуванням.

Коригування - зміна суміші відчуттів смаку, нюху, дотику, зовнішнього вигляду, що в комбінації називають сприйняттям речовини. Коригування можна здійснювати по декількох напрямах, найвизнаніший і перспективніший з них - використовування коригуючих речовин.

Коригенти повинні додавати лікам приємний смак, запах і колір; добре змішуватися з ліками, не знижувати його активності, стабільності і стійкості; бути індиферентними або корисними для організму речовинами; бути стабільними в певній області рН, стійкими до світла, окислення і відновлення.

Смак - складний комплекс відчуттів, обумовлених хімічними, физико-хімічними властивостями речовини, умовами його прийому і