систолічним перевантаженням.
ЕХО: ЛП – 3,8 см
КДО – 124 мл
Фракційний викид – 50 %
ПШ – 2,8
Дифузний кардіосклероз
Гіпертрофія ЛШ
Сумарна скоротлива функція знижена.
VІІІ Клінічний діагноз з обґрунтуванням
Після проведення УЗД серця , ЕКГ , ЕХО, зроблено висновки: фіброз аорти, концентрична гіпертрофія, дифузний кардіо плеврит.
На основі скарг пацієнтки, анамнезу захворювання та життя, даних об’єктивних та додаткових методів аналізу поставлено діагноз:
Гіпертонічна хвороба ІІ стадія, Гіпертензивне серце, Гіпертрофія лівого шлуночка, Церебральний гіпертензивний криз.
Х Фармакотерапія захворювання пацієнта
Rp.: Lokreni 0,02 №20
D.S.: по 1 таблетці 1 раз в день всередину
Rp: Tab. Mononitrosidi 0,02 №20
D.S.: по 1/2 таблетки 3 рази на день всередину
Rp: Tab. Spironolactoni 0,025 №10
D.S.: по 1 таблетці 1 раз на день вранці о 7 годині всередину
Rp: Tab. Captoprili 0,025 №20
D.S.: по 1/2 таблетки 3 рази на день всередину
Rp: Heparini 5 ml (1 ml – 5 ОД)
D. t. d. N. 3
S.: вміст вводити в біля пупкову ділянку 2 рази на день
Rp: Tab. Cardiomagnyli 0,075 №100
D.S.: по 3 таблетки 1 раз на день вранці всередину
Rp: Sol. Platyphyllini hydrotartratis 0,2% 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S.: вміст однієї ампули вводити 2 рази в день підшкірно
Rp: Tab. “Preductal MR” 0,035 №60
D.S.: по 1 таблетці 2 раз на день всередину
ХІ Обґрунтування застосування локрену
Локрен є селективним блокатором в адренорецепторів.
Характеризується трьома фармакологічними властивостями-
-Кардіоселективною бета-блокуючою дією;
-відсутністю часткової агоністичної активності;
-слабким мембраностабілізуючим ефектом у концентраціях,які перевищують рекомендовані терапевтичні дози;
Препаратів викликає конкурентну блокаду - адренорецепторів міокарду, судин та інших органів і тканин. Блокада 1 – адренорецепторів міокарду, зокрема під впливом локрену, знижує скоротливість міокарду і ЧСС, зменшує збудливість водія ритму, сповільнює швидкість проведення імпульсу по провідній системі серця.
Застосовують при артеріальній гіпертензії, ІХС тощо.
ХІІ Фармакокінетика, фармакодинаміка, показання і протипоказання до призначення Локрену
Фармакодинаміка
Це селективний 1 – адреноблокатор.
Блокує 1 – адренорецептори і зменшує дію на них катехоламінів.
Ця група речовин називається кардіоблокаторами, оскільки у середньо терапевтичних дозах вибірково блокує лише 1 – рецептори серця і не впливає на 2 – адренорецептори, зокрема бронхів, судин скелетних м’язів, матки, печінки, підшлункової залози.
Дана група препаратів викликає конкурентну блокаду - адренорецепторів міокарду, судин та інших органів і тканин. Блокада 1 – адренорецепторів міокарду, зокрема під впливом локрену, знижує скоротливість міокарду і ЧСС, зменшує збудливість водія ритму, сповільнює швидкість проведення імпульсу по провідній системі серця. В результаті блокади 1 – рецепторів клітин юкстагломерулярного апарату нирок зменшується секреція реніну.
Антиішемічна активність проявляється у зниженні ЧСС, скоротливості міокарду і систолічного артеріального тиску. Зменшуючи ЧСС, локрен подовжує діастолу і, відповідно, час коронарної перфузії. Цей препарат має антиоксидантні властивості, покращує метаболізм міокарду за рахунок інгібування викиду вільних жирних кислот з жирової тканини, який викликається катехоламінами.
Під дією 1 – адреноблокаторів покращується функція лівого шлуночка, зменшуються розміри його порожнини і збільшується фракція викиду.
Гіпотензивний ефект обумовлений зниженням серцевого викиду, інгібуванням продукції реніну та ангіотензину ІІ, послабленням центральних адренергічних впливів.
Інші механізми дії пов’язані з зниженням агрегації тромбоцитів, попередженням розриву атеросклеротичних бляшок тощо. Важливе значення серед ефектів 1 - адреноблокаторів займає пригнічення прямих кардіотоксичних ефектів катехоламінів.
Крім того, - адреноблокатори покращують барорефлекторну функцію.
Фармакокінетика
Локрен – амфіфільний препарат для перорального застосування. Він характеризується великим об’ємом розподілу, він приблизно на 20% зв’язується з білками плазми крові, а 50% препарату, які виводяться нирками – виводяться в незміненому вигляді. Швидкість ниркової екскреції препарату залежить від кліренсу креатиніну.
1 – блокуючи дія локрену підсилюється при підвищенні дози від 20 до 50 мг. Подальше підвищення дози мало впливає на силу його дії.
Пік концентрації локрену в плазмі крові спостерігається через 2 – 4 години після прийому 10 мг препарату всередину, період напіввиведення складає 10 – 12 годин.
Локрен майже повністю адсорбується в тонкому кишечнику, його біодоступність складає приблизно 70%.
Прийом їжі не впливає на концентрацію препарату в плазмі.
Завдяки тому, що локрен виводиться як нирками (50%), так і печінкою (50%), він може застосовуватись у хворих з цирозом печінки чи нирковою недостатністю, однак період його напіввиведення буде подвоюватись. Проте він володіє високою безпечністю при призначенні хворим з хронічними обструктивними захворюваннями легень (ХОЗЛ), цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій.
Ефект „першого проходження” через печінку виражений незначно (менше 20%), у печінці біотрансформується з утворенням неактивних метаболітів.
Спосіб застосування і дози
Таблетки необхідно ковтати не розжовуючи,запиваючи водою.Звичайна рекомендована доза-одна таблетка по 20мг один раз на добу.Максимальна добова доза становить 40мг на добу.Хворим похилого віку рекомендується починати лікування з 1/2таблетки (10мг)на добу.
Протипоказання
-Пидвищена чутливість до бетаксолу або будь-якого компонента препарату;
-анафілактичні реакції в минулому;
-серцева недостатність, що не піддається лікуванню;
-порушеннясерцевої провідності;
-монотерапія препаратом при типовій формі стенокардії Принц метала;
-брадикардія;
-тяжкі форми астми та хронічне обструктивне захворювання легенів;
-тяжкі захворювання периферичних артерій;
-неліковна феохромоцитома;
-артеріальна гіпертензія;
-одночасне застосування із сультопридом,флоктафенімом,аміодароном,бепридилом,дилтіаземом і верапамілом;
-годування груддю;
-діти до 14 років;
ХІІІ Особливості взаємодії з іншими ліками та побічні дії Локрену
Побічні ефекти
При застосуванні препарату можуть спостерігатися відчуття холоду в кінцівках, шлунково-кишкові розлади, запаморочення, головний біль, безсоння,імпотенція.
В окремих випадках можуть спостерігатися серцева недостатність, зниження артеріального тиску, алергійні реакції у вигляді висипання на шкірі,загострення псоріазу.
Утруднене дихання, гіпокаліїмія, віброхвороба, загострення переміжної кульгавості, поколювання в руках і ногах, відчуття сухості в очах, нічні кошмари.
Взаємодія з лікарськими засобами
Протипоказано одночасне застосування Локрену з флоктафеніном і сультопридом.
Не рекомендується застосування Локрену з блокаторами кальцієвих каналів-порушення автоматизму та провідності.
Розвиток серцевої недостатності та аміодароном - порушення скоротливості, автоматизму та провідності.
ХІV Вибір параметрів оцінки ефективності і безпечності Локрену
Показники ефективності |