гостра тромбоемболія в системі легеневої артерії або у випадках рецидивуючого тромбозу її дрібних гілок; тромбоз центральної вени і артерії сітківки ока; гострий інфаркт міокарду в 1-2-е доба захворювання або рецидивуюча його течія; при ретромбозі після тромбектомії.
Серце людини
Серце - фіброзно-м'язовий орган, що забезпечує потік крові по кровоносних судинах.
У дорослої людини його об'єм і маса складають в середньому для чоловіків 783 см і 332 г, для жінок - 560 см і 253 р. Форма визначається віком, статтю, статурою, здоров'ям, ін. чинниками. В спрощених моделях описується сферою, еліпсоїдами, фігурами перетину еліптичного параболоїда і тривісного еліпсоїда. Міра вытягнутості (чинник) форми є відношення найбільших подовжених і поперечних лінійних розмірів серця. При гиперстеничному типі статури відношення близьке до одиниці і астенічному - порядку 1,5. Серце складається з чотирьох камер - ліве передсердя, праве передсердя, лівий шлуночок, правий шлуночок, розділених перегородками. В праве передсердя входять порожнисті, в ліве передсердя - легеневі вени. З правого шлуночка і лівого шлуночка виходять, відповідно, легенева артерія (легеневий стовбур) і висхідна аорта. Правий шлуночок і ліве передсердя замикають малий круг кровообігу, лівий шлуночок і праве передсердя - великий круг. Серце розташовано в нижній частині переднього середостіння, велика частина його передньої поверхні прикрита легенями. З впадаючими ділянками порожнистих і легеневих вен, а також що виходять аортою і легеневим стовбуром воно покрито сорочкою (перикардом). В порожнині перикарду міститься невелика кількість серозної рідини. Робота серця складається з трьох циклів:
Скорочується передсердя. При цьому кров через відкриті клапани проштовхується в шлуночки серця. Скорочення передсердя починається з місця впадання в нього вен, тому гирла їх стислі і потрапити назад у вени кров не може.
Вслід за передсердям скорочуються шлуночки. Стулкові клапани, що відділяють передсердя від шлуночків, підіймаються, закриваються і перешкоджають поверненню крові в передсердя.
Пауза (діастола). Під час паузи серцеві камери заповнюються кров'ю. З вен кров потрапляє в передсердя і частково стікає в шлуночки. Коли почнеться новий цикл, що залишилася в передсерді кров виштовхне в желудочки-цикл повториться.
Серцевий цикл має певну тривалість: 0,1 секунди - скорочення передсердя, 0,3 секунди - скорочення шлуночків, 0,4 секунди - пауза кардіотонічні глікозиди (типу карденолідів), похідні строфантидина. Головні з них - К-строфантозід, К-строфантін, цимарин і др.; жирне масло.
Лікарська сировина
Насіння отруйне (!), бережуть їх за списком А, окремо від інших видів сировини під замком в опечатаному сейфі. Термін придатності сировини 3 роки. Біологічну активність сировини контролюють щорічно. З насіння одержують лікарський препарат "Строфантін До", що складається з суміші К-строфантіна і К-строфантозіда. Дія швидка, сильна, але короткочасне; використовується для надання екстреної допомоги при серцево-судинній недостатності і пароксизмальній тахікардії. Препарати строфанта официнальні у всіх країнах. В медицині також може використовуватися і насіння інших видів строфанта, які заготовлюються в тропічній Африці.
Серцеві глікозиди
Серцеві глікозиди - лікарські засоби гликозидної структури, що володіють виборчою кардіотонічною дією. В природі містяться в 45 видах лікарських рослин, що відносяться до 9 сімейств (кутрових, лілейних, жовтецевих, бобів і ін.), а також в шкірній отруті деяких амфібій. Окремі препарати (ацетилдигітоксин, метилазид) одержують напівсинтетичним шляхом.
До тих, що використовуються в сучасній медичній практиці відносяться препарати наперстянки дигітоксин, дигоксин, ацетилдигітоксин, целанід, лантозид і ін., строфанта Комбе - строфантин До., конвалії - коргликон, настоянка конвалії, а також препарати горицвіту - настій трави горицвіту, екстракт горицвіту сухої і адонизид.
Хімічна будова серцевих глікозидів. Молекули складаються з генинів (агликонов) і гликонів. В хімічному відношенні геніни є стероїдними спиртами циклопентанпергидрофенантренової структури, біля яких в положенні С17 є ненасичене лактонне кільце. Залежно від структури лактонного кільця генини підрозділяють на карденоліди (з пятичленным ненасиченим кільцем) і буфадиеноліди (з шестичленним двічі ненасиченим кільцем). Структурою агликонів, і зокрема будовою їх лактонних кілець, обумовлені механізми дії і інші особливості фармакодинаміки серцевих глікозидів. Крім того, структурою агликонів визначається ступінь полярності і пов'язані з цим особливості фармакокінетики (всмоктування в шлунково-кишковому тракті, скріплення з білками плазми крові і ін.) цих препаратів. Полярність залежить від кількості полярних (кетонових і спиртних) груп в їх агликонах. Так, найвищою полярністю відрізняються строфант і конвалії, в агликонах яких міститься по 4-5 полярних груп. Менш полярні дигоксин і целанід, що містять по 2-3 полярні групи. Дігитоксин, в агликоні якого є лише одна полярна група, характеризується якнайменшою серед полярності.
Під гликонами в молекулі мають на увазі залишки циклічних цукрів, зв'язані через кисневий місток з агликонами в положенні С3. Вживані в медицині містять від одного до чотири залишків цукру, серед яких можуть бути як моносахариди (наприклад, О-дігитоксоза, О-цимароза і ін.), що знаходяться тільки в складі , так і широко поширені в природі цукру (D-глюкоза, D-фруктоза, L-рамноза і ін.). Від будови глікона залежить розчинність, їх стійкість в кислому і лужному середовищі, активність, токсичність, а також деякі особливості фармакокінетики (проникність через клітинні мембрани, всмоктуваність в шлунково-кишковому тракті, міцність скріплення з білками плазми крові і ін.).
Фармакологічні ефекти і механізми дії серцевих глікозидів надає пряма виборча дія на міокард і викликають позитивний інотропный ефект (посилення серцевих скорочень, негативний хронотропный ефект (урежені частоти серцебиття) і негативний дромотропный ефект (зменшення провідності). У високих дозах вони викликають також позитивний батмотропний ефект, тобто підвищують збудливість всіх елементів провідної системи серця, за винятком синусного вузла. Позитивна інотропна дія клінічно виражено лише в умовах серцевої недостатності, коли питомий об'єм обмежений унаслідок зниження скоротності